DE2362991A1 - Arzneipraeparate zur direkten einfuehrung in koerperhoehlen - Google Patents

Arzneipraeparate zur direkten einfuehrung in koerperhoehlen

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DE2362991A1
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Roger Homm
Gilbert Katz
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Ortho Pharmaceutical Corp
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug

Description

ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION
Raritan, New Jersey, V.St.A.
lf Arzneipräparate zur direkten Einführung in Körperhöhlen l!
Priorität: 18. Dezember 1972, v.St.A.. Nr. 316 175
Die Erfindung betrifft Arzneipräparate mit verzögerter'Uirkstoffabgabe zur direkten Einführung in Körperhöhlen.
Arzneimittel, die innerhalb von Körperhöhlen wirken sollen, v/erden im allgemeinen entweder auf oralem liege systemisch oder durch direkte Einführung in die Höhlen lokal verabfolgt. Die systemische Verabfolgung hat den Vorteil, daß sie bequem durchzuführen ist. Jedoch treten dabei Probleme mit Nebenwirkungen auf. Die direkte Einführung in die Körperhöhlen hat den Vorteil, daß geringere Dosen nötig sind, und eine raschere Wirkung erzielt wird. Jedoch ist diese Verabreichungsform im allgemeinen sehr unangenehm, und ihre Wirkung läßt sich häufig nicht vorhersagen. Beim letztgenannten Verfahren wird die Konzentration des Arzneistoffs in der Körperhöhle nicht konstant gehalten, sondern weist unmittelbar nach der Verabfolgung ein Maximum auf und nimmt später ab* Um in der Körperhöhle ständig eine v/irksame
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Menge des Arzneistoffes zur Verfügung zu stellen, ist es daher notwendig, den Arznei stoff entvreder in kurzen Abständen in einem mäßigen Überschuß oder in längeren Abständen in einem großen Überschuß einzuführen. Keine dieser beiden Möglichkeiten kann daher vollständig zufriedenstellen, insbesondere vom wirtschaftlichen Standpunkt aus gesehen.
Die direkte Einführung von Arzneipräparaten in Körperhöhlen ist insbesondere auf dem Gebiet der Empfängnisverhütung von Bedeutung. Gegenwärtig werden verschiedene Verfahren zur Empfängnisverhütung angewendet. Beispielsweise seien Verfahren genannt, die die Ovulation, die Implantation oder den Kontakt des Spermas mit einer freigesetzten Eizelle verhindern. Beim erstgenannten Verfahren werden verschiedene Arzneistoffe, im allgemeinen. Steroide, oral verabfolgt. Der Nachteil dieses Verfahrens besteht darin, daß es systemisch ist, während ein Vorteil darin liegt, daß eine Verabfolgung unmittelbar vor dem Koitus nicht notwendig ist.
Beim zweiten Verfahren werden empfängnisverhütende Instrumente in den Uterus eingeführt. Dieses Verfahren zeigt zwar den Vorteil einer örtlichen Anwendung, es ist jedoch mit dem Risiko einer Uterusperforation verbunden. Außerdem verursachen diese Instrumente während der Einführung und lange Zeit danach Schmerzen.
Beim dritten Verfahren wird eine physikalische oder chemische Schranke zwischen dem Sperma und der Eizelle errichtet. Beispiele dafür sind Kondome, spermicide Schaumpräparate oder Gelees ■
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bzw. die kombinierte Verwendung von mindestens zwei der vorgenannten Maßnahmen. Das dritte Verfahren hat den Nachteil, daß es unmittelbar vor dem Koitus angewendet werden muß. Sein Vorteil besteht in de3." lokalen Anwendung und dem Ausbleiben von extravaginalen Wirkungen. Dieses Verfahren wäre sehr vorteilhaft, wenn eine Möglichkeit bestünde, die Schranke nicht unmittelbar vor dem Koitus sondern geraume Zeit davor zu errichten.
Aufgabe der Erfindung ist es daher, Arzneipräparate mit verzögerter Wirkstoffabgabe zur direkten Einführung in Körperhöhlen zur Verfügung zu stellen. Diese Arzneipräparate sollen sich insbesondere als empfängnisverhütende Mittel eignen.
Gegenstand der Erfindung sind somit Arzneipräparate mil· verzögerter. Wirkstoffabgabe zur direkten Einführung in Körperhöhlen, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem innigen Gemisch aus einem thermoplastischen, physiologisch inerten, in den in den Körperhöhlen vorhandenen Körperflüssigkeiten löslichen Polymerisat und einem Arzneistoff.
Die Arzneipräparate der Erfindung eignen sich insbesondere als empfängnisverhütende Mittel. Diese festen Präparate, die bis zu 24 Stunden vor dem Koitus in die Vagina eingeführt werden, bewirkten eine langsame Freisetzung eines Spermicids. Die Präparate müssen nach der Verwendung weder entfernt v/erden noch verbleiben sie in der Körperhöhle, da sie in den Körperfiüssigkeiten löslich sind. ' :
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Die Erfindung ist aber nicht nur auf empfängnisverhütende Hittel beschränkt. Unter dem Ausdruck Arzneistoffe sind beispielsweise Spermicide, Ovocide, antimikrobielle Mittel, Antiphlogistika,. empfängnisverhütende Mittel auf Steroid- und Nicht-'steroidbasis, Prostaglandine sowie alle Arzneistoffe mit einer gewünschten physiologischen Wirkung zu verstehen.
Beispiele für in Körperflüssigkeiten lösliche Polymerisate sind Cellulose, Stärke, Alginate, Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon, Polyacrylamid und Äthylenoxidpolymerisate. Die Löslichkeitseigenschaften des Polymerisats werden vorzugsweise so gev;ählt, daß die ganze Hasse innerhalb von 24 Stunden sich in den Flüssigkeiten der Körperhöhlen auflöst, wodurch eine verzögerte Wirkstoffabgabe gewährleistet ist. Bei vaginaler Anwendung werden als Polymerisate vorzugsweise Hydroxypropylcellulose oder Hydroxypropylmethylcellulose mit einem Molekulargewicht von 60 000 bis 1000 000 verwendet. Besonders geeignet sind Celluloseether mit einem hohen durchschnittlichen Verätherungsgrad an den Hydroxylgruppen durch Propylgruppen. Geeignet ist eine 80 bis lOOprozentige Verätherung durch Hydroxylgruppen.
Die Arzneipräparate liegen vorzugsweise in Form von Fasern, Formkörpern oder stranggepreßten Körpern vor, die in die Körperhöhlen eingeführt werden können, wo sie sich auflösen und den Wirkstoff in der gewünschten Geschwindigkeit freisetzen.
Das Verhältnis von Polymerisat zu Wirkstoff in den Arzneipräparaten kann in Abhängigkeit von vielen Faktoren variieren.
Beispiele für solche Faktoren sind der Verwendungszweck, die L -J
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-D-
Art des Arzneistoffs und die Löslichkeitseigenschaften des Polymerisats. Im allgemeinen enthalten die Arzneipräparate Me zu etwa 30 Gewichtsprozent Arzneistoff, Rest irn wesentlichen Polymerisat. Vorzugsweise "beträgt der Arznei stoff gehalt 5 bis 25 Gewichtsprozent, bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparats. Eine solche Zusammensetzung ist besonders für empfängnisverhütende Mittel geeignet, in denen ein Spermicid als Arzneistoff und Hydroxypropylcellulose als Polymerisat enthalten ist.
Die Arzneipräparate der Erfindung werden durch gründliches1 Vermischen des Polymerisats, das in beliebiger Form, beispielsweise . Pellet- oder Pulverform, vorliegt, mit der geeigneten Wirkstoffmenge hergestellt. Dieses innige Gemisch wird anschließend, gegebenenfalls nach Zugabe von Lösungsmitteln oder Weichmachern, durch Spinnen, Gießen, Pressen oder Strangpressen zu Fasern oder geeigneten Formkörpern verarbeitet.
Beispielsweise wird ein typisches Arzneipräparat unter Verwendung von Hydroxypropylcellulose auf folgende Weise hergestellt: Ilydroxypropylcellulose-Pulver wird gründlich mit einer geeigne-. ten Menge eines Arzneistoffs, vorzugsweise eines Spermicids, vermischt. Das erhaltene Gemisch wird durch Schmelzspinnen nach einem üblichen Verfahren zu einem Strang verarbeitet, und der Strang wird anschließend zu Pellets zerkleinert. Diese Pellets werden dann in eine übliche Schmelzspinn-Vorrichtung gegeben und zu .feinen Fasern versponnen. Diese Fasern werden in eine zur Herstellung von "'.Wattebäuschen" geeignete Länge zerschnitten und trocken zu "Wattebäuschen" kardiert. Die auf die vorstehende
Weise hergestellten Präparate werden vorzugsweise als intrava-L _!
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ginal anzuwendende empfängnisverhütende Mittel eingesetzt. Die-Pellets können aber auch durch Pressen oder Strangpressen zu Formkörpern geeigneter Form verarbeitet werden, z.B. zu kreisförmigen Blättchen oder Diaphragmata.
Die Fasern v/erden je nach Art des verendeten-Polymerisats nach üblichen Verfahren hergestellt. Beispielsweise wire1. Polyvinylalkohol in wäßrigen Lösungen eines geeigneten Koagulationsmittels, wie Na^SO^, (NH-)»SO^ oder HgSO^ naß versponnen. Bei der Verwendung von Eydroxypropylmethy!cellulose wird ebenfalls ein übliches Verfahren zum Naßverspinnen angewendet.
Bevorzugte Arzneipräparate enthalten ein Gemisch aus Hydroxypropylcellulose und einem Spermicid. Vorzugsweise liegen 'diese Präparate in Form von faserigem Material vor. Dazu können alle Spermicide verwendet werden, die mit dem Polymerisat verträglich sind. Typische Beispiele sind nichtionogene grenzflächenaktive Mittel, wie äthoxylierte Phenoxyäthanole. Spezielle Beispiele sind p-Diisobutylphenoxypolyäthoxyäthanol (Triton X-100 der Firma Rohm & Haas), Nonylphenoxypoly-(äthoxy) -äthanol, wobei η eine ganze Zahl mit einem Wert bis zu 21 und vorzugsweise 9 ist (Tergitol TP-9 der Firma Union Carbide, bzw. Nonoxynol der Firma General Aniline & Film Corp.). Beispiele für weitere Spermicide sind Ricinolsäure und Quecksilbersalze, wie Phenylquecksilberacetat. Bevorzugte Spermicide sind die Nonylphenoxypoly-(äthoxy)n-äthanole, wobei Produkte besonders bevorzugt sind; in denen η den liert 9 hat. Vorzugsweise weist das Fasermaterial einen Strangdurchmesser bis zu 50 Denier (etwa 0,14 mm), vorzugsweise 0,01 bis 0,038 mm, und eine Stranglänge von 6,35 bis _j
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50,8 mni, vorzugsweise 1?,7 bis 51,75 mm, auf. Die Schüttdichte beträgt 0,1 bis 0,3 und vorzugsweise 0,11 bis 0,15 g/cmJ in entspanntem Zustand. Derartige Produkte sehen aus wie VJattebäusche, v/eisen aber eine ausreichend hohe Rückprallelastizität und Elastizität auf, um den Querschnitt des Vaginalkanals auszufüllen und Winkel und Falten im Inneren zu verschließen, die bei der Verwendung von Schäumen, Gelees oder Cremes möglicherweise nicht erreicht würden. Im allgemeinen werden jeweils 0,75 bis 1 * 50 g, vorzugsweise 1,00 bis 1,25 g, Faserprodukt ^erwendet. Diese Präparate werden nach üblichen Verfahren 16 bis 24 Stunden vor dem Koitus in den Vaginalkanal eingeführt. Diese Präparate •lösen sich innerhalb dieser Zeit in den natürlichen. Körperflüssigkeiten langsam auf und stellen eine wirksame Dosis des Spermicids zur Verfügung. Auf diese Weise wird die Vereinigung des Spermas mit der Eizelle durch eine physikalische und eine chemische Schranke sicher und zuverlässig, verhindert. Die lokal .anzuwendenden Präparate der Erfindung.genügen auch hohen ästhetischen Ansprüchen. .. ' ,
Auf Grund von Untersuchungen an verschiedenen Versuchstieren ließ sich feststellen, daß sich die gewünschte Verweilzeit (etwa 16 Stunden) der einzelnen Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Präparate für alle Warmblüter erreichen läßt, wenn man geeignete Dosen einsetzt. Beispielsweise sind Fasermassen mit einem Gewicht von 1,00 bis 1,25 g bei einem Spermicidgehalt von 0,10 bis 0,125 g im allgemeinen dazu geeignet, über einen Zeitraum von 16 Stunden hinweg eine praktisch vollständige spermicide Wirkung auszuüben. Andere Ausführungsformell der erfindungsgemäßen Präparate', die in Form von Fasermaterial oder von ge- _j
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preßten oder stranggepreßten Formkörpern vorliegen, verhalten sich ähnlich und lassen sich leicht in beliebige Körperhöhlen einführen, v/o sie den Arzneistoff freisetzen können.
Die Beispiele erläutern die Erfindung.
Beispiel 1 ■ '
In einen schwingenden Trommelmischer werden 15^200 kg gepulverte, für Nahrungsmittelzwecke geeignete Kydroxypropylcelluloso (Klucel G der Firma Hercules, Inc.) mit einem Molekulargewicht von 275 000 und einem durchschnittlichen molaren Verätherungsgrad von 3,0 und außerdem 1,800 kg Diisobutylphenoxypolyäthoxyäthanol (Triton X-100 der Firma Rohm & Haas) gegeben. Anschließend wird gründlich vermischt. Das erhaltene Gemisch wird in eine 2-Inch-Davis-Schneckenpresse, deren Düse sechs 3,175 mm-Austrittsöffnungen aufweist, gegeben. Die Schneckenpresse weist 3 Schmelzzonen auf, die elektrisch, auf 162,8, 157,2 und 165,6°C beheizt v/erden. Die Stränge v/erden beim Durchlaufen einer 9,15 m-Rinne, die mit polymerisierten, perfluorierten Kohlenwasserstoffen beschichtet ist, gekühlt. Anschließend werden sie in Strangstücke von 12,7 mm Länge zerhackt. Die erhaltenen Pellets werden nach ihrer Größe sortiert, und der Ausschuß wird wieder in die Schneckenpresse, gegeben.
Die Pellets werden anschließend nochmals in einer 1-Inch-Davis-Schneckenpresse stranggepreßt. Die Strangpresse weist eine kreisförmige 0,46 mm-Austrittsöffnung und eine Vorrichtung zum Abschwächen des Stranges beim Austritt auf. Der dabei erhaltene Einzelfaden wir:d gesammelt und zu Stücken mit einer Länge von
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etwa 12 bis 50 mm zerhackt. Diese Stücke werden anschließend nach einem üblichen Verfahren trocken kardiert. Man erhält faserige Massen in Form von Wattebäuschen.
Beispiel?.
Beispiel 1 wird wiederholt -mit der Abänderung, daß anstelle von 5 Gewichtsprozent- des Spermicids 15 Gewichtsprozent verwendet werden.
Beispiel 3
Beispiel 1 wird wiederholt mit der Abänderung, daß anstelle von -5 Gewichtsprozent des Spermicids 25 Gewichtsprozent verwendet werden. ■
t ■ Beispiel 4
Beispiel 1 wird wiederholt mit der Abänderung, daß anstelle von. 5 Gewichtsprozent Diisobutylphenoxypolyätlioxyäthanol 5 Gewichtsprozent Nonylphenoxy/-(athoxy)n-äthanol mit η = 9 (Tergitol TP-9 der Firma Union Carbide) verwendet - v/erden.
.Beispiels ■
Beispiel 4 wird wiederholt mit der Abänderung, daß anstelle von 5 Gewichtsprozent des Spermicids 10 Gewichtsprozent verwendet werden,
B e is ρ i e 1 6
Beispiel 4 wird wiederholt mit der Abänderung, daß anstelle von 5 Gev.'i chtspro ζ ont des Spermicids 15 Gewichtsprozent verwendet werden. . .
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B e i s ρ i e 1 7
Ein gemäß Beispiel 2 hergestellter Faserbausch mit einem Gewicht von QJ5OO g wird in die Vagina einer Rhesusäffin eingeführt und regelmäßig beobachtet. Die Auflösung des Polymerisats beginnt unmittelbar nach der Einführung. Bis zum Verschwinden des Bausches vergehen etwa 17 bis 24 Stunden.
Beispiel 8
In einen Behälter werden 95 Gewichtsteile eines nach üblichen Verfahren hergestellten, wasserlöslichen Copolymerisats aus Polyvinylalkohol und Allylalkohol (vgl. US-PS 2 909 502, Beispiel 1), Gewichts-5/teile Diisobutylphenoxypolyäthoxyäthanol als Spermicid (Triton X-100) gegeben und mit Wasser zu einer T5gewichtspro~ zentigen Spinnlösung aufgefüllt. Nach gründlichem Vermischen, Filtrieren und. Entlüften-werden aus dieser Spinnlösung nach dem Naßverfahren Fasern gesponnen, wobei als Koagulati-onslösung eine auf 500C erwärmte wäßrige Lösung mit 420 g Na^SO^/Liter und einem pH-¥ert von etwa 3,9 verwendet wird. Der Einzelfaden wird gesammelt und zu Stapeln (12,7 bis 25,4 mm lang) zerschnitten, die nach üblichen Verfahren zu Wattebäuschen trocken kardiert werden können.
Beispiel 9
Beispiel 8 wird wiederholt mit der Abänderung, daß anstelle von 5 Gewichtsprozent Spermicid 15 Gewichtsprozent verwendet werden.
INSPECTED
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B- ei s ρ i e 1 10
Beispiel 8 .wird wiederholt rait der Abänderung, daß anstelle
von 5 Gewichtsprozent Spermicid 25 Govrichtsprozent verwendet werden. " ■ . ■ "
Beispiel 1.1
Beispiel 8 wird wiederholt mit der Abänderung, daß 5 Gewichtsprozent Nonylph'enoxypoly-(äthoxy)Q-äthanol (Tergitol TP-9) als Spermicid ver\-.rendet werden.
Beispiel 12
-Beispiel 11 wird wiederholt, mit der Abänderung, daß anstelle von 5 Gewichtsprozent Spermicid. 10'Gewichtsprozent-verwendet werden. " '
Bei -spiel -13
Beispiel 11 wird wiederholt mit der Abänderung, daß anstelle von 5 Gewichtsprozent Spermicid 15 Gewichtsprozent verwendet werden.
Beispiel 14
Beispiel 8 wird wiederholt mit der Abänderung, daß anstelle von 5 Gewichtsprozent Diisobutylphenoxypolyäthoxyäthanol die gleiche Menge Ricinolsäure und Phenylquecksilberacetat verwendet wird.
L- -J
2 5-/1 151
— ι <L —
Beispiel 15
Verschiedene, gemäß Beispiel 2 hergestellte Fasern' v'erden in Plochsalzlösung gelöst und zu in-vitro-Proben von Kaninchensperma gegeben. Es wird eine Immobilisierung des Spermas beobachtet. Ähnliche Ergebnisse v/erden erhalten, wenn man die Fasern von Beispiel 1 bis 14 auf die gleiche Weise einsetzt.
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Claims (12)

Patentanspruch e
1. . Arzneipräparate mit verzögerter liirkstqffabgabe zur direkten Einführung in Körperhöhlen, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem -innigen Gemisch aus einem thermoplastischen, physiologisch inerten, in den in den Körperhöhlen vorhandenen Körperflüssigkeiten löslichen Polymerisat und einem Arzneistoff.
2. Arzneipräparate nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Polymerisat Cellulose, Stärke, Alginate, Polyvinyl-- .alkohol x Polyvinylpyrrolidon, Polyacrylamid oder Kthylenoxidpolymerisate enthalten.
3. Präparate nach'Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Arzneistoff ein Spermicid, Gvocid, antiraikrobielles Mittel, Prostaglandin oder ein empfängnisverhütendes Mittel auf Steroid- oder . Nichtsteroidbasis enthalten.
4. Arzneipräparate nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, •daß sie als Arzneistoff ein Spermicid enthalten.
5. Arzneipräparate nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Spermicid in einer Menge von 5 bis 25 Gewichtsprozent, bezogen auf das Gesamtgewicht des Präparats, vorhanden ist.
6. Arzneipräparate nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Polymerisat eine Hydroxypropylcellulose enthalten.
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7. Arzheipr-üparate nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Spermicid Nonylphenqxypoly-(äthoxy)Q-äthanol enthalten.
8. Arzneipräparate nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Spermicid p-Diisobutylphehoxypolyathoxyathanol enthalten. '
9. Arzneipräparate nach Anspruch 5» dadurch gekennzeichnet, daß sie als Polymerisat Polyvinylalkohol enthalten.
•10. Arzneipräparate nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Spermicid Konylphenoxypoly-(äthoxy) -athanol mit η bis zu 21 oder p-Diisobutylphenoxypolyäthoxyäthanol enthalten.
11. Arzneipräparate nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Fasermasse mit einen Faserdurchmesser von 0,01 "bis 0,38 mm und einer Schüttdichte von 0,11 bis 0,15 g/cm vorliegen.
12. Arzneipräparate nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Spermicid Nonylphenoxypoly-(äthoxy) -äthanol mit η bis zu 21 oder p-Diisobutylphenoxypolyäthoxyäthanol enthalten.
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