CN1335125A - 清洁组合物 - Google Patents

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CN1335125A
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C·卡明斯基
S·帕斯卡尔-叙斯
M·塔赫尔
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Abstract

在个人清洁应用中,特别是除去化妆品应用中适用的清洁组合物,该组合物不仅具有优良的清洁性能,而且还相对无刺激,因此适用于具有敏感皮肤和眼睛的人们,该组合物由酯、液体硅氧烷和水分散性组分组成。还公开了将各种助剂有效沉积在皮肤中和沉积到皮肤上的组合物。

Description

清洁组合物
本申请要求于1999年7月1日提出的美国专利申请号60/141927和于2000年6月23日提出的PCT申请N/A的权益,这两个文件的全部内容都作为参考文献引入本文。
本发明涉及适用于个人清洁应用,特别是卸妆应用的清洁组合物,该组合物不仅赋予出众的清洁性质,而且相对无刺激,从而适合具有敏感皮肤和眼睛的人使用。本发明进一步涉及有效地向皮肤中和皮肤上输送和/或沉积各种助剂(benefitagent)的组合物。
例如像唇膏、睫毛油、粉底霜等美容品之类的化妆品,在皮肤表面上留下含油的残余物,用含有一般脂肪酸盐的面部清洁剂除去其残留物非常不容易。一个原因是这样的脂肪酸盐不能有效地乳化或溶解这样的油类,这就是为什么许多卸妆组合物含有油基主要成分的原因。例如,欧洲专利370856公开了一种非发泡卸妆系统,该系统由含有表面活性剂的水相构成,如果不摇动,水相仍会与含有化妆油的油相物理分开。不利地,这样的含油去污剂也易于使含油残余物或薄膜沉积在使用者皮肤上。
人们一直尝试各种努力,制造稳定的不含油的卸妆剂。例如,美国专利5217641公开了一种不含油的、稳定的、无刺激的单相卸妆剂,它由50-98%环二甲基硅氧烷连同酯混合物一起构成。但是,使用如此大量的环二甲基硅氧烷不仅在经济上不利,而且由于环二甲基硅氧烷的高挥发性,不能很容易地使用一般化妆品包装技术进行包装。
不能采用一般脂肪酸盐除去美容品的另一原因,是这样的脂肪酸盐不能除去美容品中的粘合剂。这些粘合剂易于增加美容品对皮脂和水的抗性,以及对皮肤总粘合性。另外,为了保护头发或为了生发,还使用同样难以除去的各种聚合物。
人们希望有一种稳定的、在经济上可行的组合物,它不仅有效地除去皮脂残余物以及美容品和毛发保护剂的残余物,而且赋予皮肤和毛发令人愉快的、不含油的“后感觉”。还希望得到一种对眼睛和皮肤产生低度刺激的组合物。还希望得到能在皮肤内和皮肤上沉积各种活性剂的组合物。
根据本发明,提供了一种清洁组合物,它含有:
a.液体硅氧烷;
b.水分散性组分;和
c.酯。
本发明的另一实施方案涉及一种清洁系统,它含有:
a.液体硅氧烷;
b.水分散性组分;
c.酯;
d.水;以及
e.聚合物乳化剂和/或增稠剂。
本发明的另一实施方案涉及一种发泡组合物,它含有:
a.水分散性组分;
b.酯;
c.水;和
d.发泡表面活性剂。
本发明的另一实施方案涉及一种水包油乳液的生产方法,该方法包括:
在亲脂相与亲水相合并之后,在充分的条件下,用有效量的中和剂中和在含有聚合物乳化剂的亲水相中的亲水增稠剂。
本发明的另一实施方案涉及油包水乳液的生产方法,该方法包括:
在亲脂相与亲水相合并之前,在充分的条件下,用有效量的中和剂中和在含有聚合物乳化剂的亲水相中的亲水增稠剂。
本发明的另一实施方案涉及在皮肤内和皮肤上沉积助剂的方法,该方法包括:
在要求部位局部涂敷有效量的助剂与由任选的液体硅氧烷、水分散性组分和酯组成的组合物。
本发明的另一实施方案涉及在皮肤内和/或皮肤上、毛发和/或指甲上沉积助剂的方法,该方法包括向人体或动物的要求部位涂敷一种组合物,该组合物含有:
a.任选的液体硅氧烷;
b.水分散性组分;
c.酯;
d.聚合物乳化剂和/或增稠剂;和
e.有效量的助剂。
本发明的另一实施方案涉及在皮肤内和/或皮肤上、毛发和/或指甲上沉积助剂的方法,该方法包括向人体或动物的要求部位涂敷一种组合物,该组合物含有:
a.任选的液体硅氧烷;
b.水分散性组分;
c.酯;
d.水;
e.发泡表面活性剂;和
f.有效量的助剂。
本发明的组合物能有效清洁皮肤,而不对眼睛产生明显刺激,还能在皮肤内和皮肤、毛发、指甲上沉积各种助剂。
本专利文件包括至少一幅制成彩色的图。在请求和付必要费用后,将由专利商标局提供带有一幅或多幅彩图的本专利复制件。
在参看下述本发明详细说明和附图时,可更全面地理解本发明,更多的优点将变得很明显,在附图中:
图1说明两个前臂,每个臂在涂敷清洁剂之前有三组三种不同种类的美容品。
图2(a)至(f)说明分别往每组化妆品涂敷六种各自清洁剂后的同一前臂。
图3(a)和(b)说明如在CG-395滤光器下看到的在处理前受检者面部右侧(图3(a))和左侧(图3(b))。
图3(c)和(d)说明在CG-395滤光器下看到的有实施例10配方时受检者面部右侧(图3(c))和左侧(图3(d))。
图3(e)说明在CG-395滤光器下看到的在实施例10清洗处理后受检者面部右侧。
图3(f)说明在CG-395滤光器下看到的实施例10擦去处理后受检者面部左侧。
图4(a)和(b)说明在CG-395滤光器下看到的处理前受检者面部右侧(图4(a))和左侧(图4(b))。
图4(c)和(d)说明在CG-395滤光器下看到的在有实施例10配方时受检者面部右侧(图4(c))和左侧(图4(d))。
图4(e)说明在CG-395滤光器下看到的在实施例10清洗处理后受检者面部右侧。
图4(f)说明在CG-395滤光器下看到的实施例10擦去处理后受检者面部左侧。
图5(a)是实施例10配方中视黄醇浓度随象素密度变化的图。
图5(b)是实施例11配方中视黄醇浓度随象素密度变化的图。
在本发明的一个实施方案中,以清洁组合物的总重量计,清洁组合物适当地含有、组成或基本上组成如下:a)约10-35%,优选地约10-20%液体硅氧烷;b)约10-35%,优选地约10-20%水分散性组分;和c)约30-80%,优选地约55-65酯。
本发明清洁组合物第一个组分可以是挥发性或非挥发性液体硅氧烷,而前者是优选的。合适的硅氧烷实例非专用地包括聚二甲基硅氧烷及其衍生物,如六甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇和环二甲基硅氧烷,环二甲基硅氧烷是优选的。合适的环二甲基硅氧烷实例非专用地包括环四二甲基硅氧烷;环五二甲基硅氧烷、环己二甲基硅氧烷、环七二甲基硅氧烷及其混合物。优选地,硅氧烷粘度约0.25-350cp。
本发明清洁组合物第二个组分是水分散性组分,它优选地是水溶性溶剂。如本文所使用的,术语“水分散性组分”是指与至少等重量水合并时可产生均匀、清澈或混浊的混合物的物质。适合的水分散性组分的实例非专用地包括聚乙二醇400、己二醇、丙二醇、聚丙二醇-10甲基葡萄糖醚、乙氧基二甘醇、聚乙二醇-6辛酸/癸酸甘油酯、乙二醇单丁基醚、聚乙二醇-8辛酸/癸酸甘油酯、3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇、二甲基异山梨醇及其混合物。最优选的水分散性组分包括己二醇、二甲基异山梨糖醇酐、聚乙二醇-6辛酸/癸酸甘油酯及其混合物。
本发明清洁组合物第三个组分是亲脂性组分,它优选地是液体酯。在本发明组合物中优选使用的酯包括那些具有保证其流动性结构特征的液体酯,或者那些在性质上是多相的液体酯。这样结构特征的实例包括存在“断裂”,如:1)链支化;2)烯烃不饱和性;3)在结构上存在聚醚或单烷氧基化物;或4)存在取代基,例如在酸基团与醇基团之间结合的乙氧基化或丙氧基化部分。“多相”表示亲脂组分由在其各自链中有不同碳原子数化合物的混合物组成。
合适的酯实例非专用地包括:
a)芳族酸的支链C5-C22烷基醇酯;
b)任选地具有约3-7个碳原子的乙氧基化/丙氧基化多元醇的直链或支链C5-C22烷基酸酯;
c)支链多元酸的支链C5-C22烷基醇酯;
d)支链和/或不饱和C5-C22烷基醇的支链或直链C5-C22烷基酸酯;
e)酸的支链或不饱和C5-C22烷基醇酯,酸选自己二酸、丁二酸、马来酸、癸二酸及其混合物
f)聚醚中断的脂肪酸酯;
g)具有约8-22个碳原子的不均匀醇的苯甲酸酯;和
h)其混合物。
任选地乙氧基化/丙氧基化多元醇的直链或支链C5-C22烷基酸酯、多相醇的苯甲酸酯及其混合物是特别优选的。
合适的芳族酸的支链C5-C22烷基醇酯包括其中芳族酸是苯甲酸的那些酯。优选地,这种酯的醇是支链或不饱和的,可以是伯醇或仲醇,伯醇是优选的。任选地,芳族酸可用羟基或具有约1-4个碳原子的烷基取代。这些酯的特定实例非专用地包括水杨酸丁辛酯;苯甲酸己癸酯;和苯甲酸丁辛酯,这些酯都可以商品名“HallStar”从C.P.Hall Co.购买到,以及这些酯的混合物,苯甲酸己癸酯和苯甲酸丁辛酯是特别优选的。
另一种合适的酯包括任选乙氧基化/丙氧基化多元醇的直链或支链C5-C22烷基酸酯,其中多元醇含有约3-7个碳原子。优选地,如果多元醇产生一个支化点,那么酸基团可以是直链的。生成这些酯所用的合适酸典型具有约8-22个碳原子,优选地约8-18个碳原子,最优选地约8-12个碳原子,它们可以是饱和的或不饱和的,辛酸、癸酸及其混合物是优选的。这样合适的酸是直链或支链的,优选地是脂肪族酸。生成这些酯所用的合适多元醇典型地具有约3-30个碳原子,优选地约3-7个碳原子。这样合适的多元醇实例非专用地包括新戊醇;聚甘油,例如二甘油、三甘油、六甘油和十甘油,其中聚甘油可以含有约2-10个甘油基团;甘油;失水山梨糖醇;甲基葡萄糖;三羟甲基丙烷及其混合物。新戊醇、甘油、三羟甲基丙烷及其混合物是优选的多元醇。合适酯的实例非专用地包括四辛酸季戊四醇酯;三羟甲基丙烷三辛酸酯;trioctanoin;四壬酸季戊四酯;三油酸失水山梨糖醇酯;辛酸/癸酸三甘油酯;四辛酸新戊酯及其混合物,辛酸/癸酸三甘油酯;四辛酸季戊四醇酯;三羟甲基丙烷三辛酸酯和四壬酸季戊四酯是更优选的。
另一种合适的酯包括支链多元酸的支链C5-C22烷基醇酯,如三酯、四酯、五酯之类的酯及其混合物。这样的多元酸实例是柠檬酸。生成这些酯的合适烷醇是任选取代的,例如乙氧基化或丙氧基化的,含有约3-22碳原子,优选地含有约3-8个碳原子的,可以是直链或支链的,支链是优选的。这些醇可以是伯醇或仲醇,可以是饱和或不饱和的,由于稳定性的原因,饱和醇是优选的。合适的酯具体实例非专用地包括柠檬酸三辛基十二烷酯;柠檬酸三异丙酯及其混合物。
另一种合适的酯包括支链或不饱和烷醇的支链或直链C5-C22烷基酸酯,其中醇的烷基具有约1-18个碳原子,优选地具有约4-10个碳原子,条件是酯中的碳原子总数是至少约8。生成这些酯的合适酸典型地具有约2-22个碳原子,优选地具有约5-10个碳原子。但是,如果酸的碳原子数超过醇中碳原子数,那么酸优选地含有约8-18个碳原子,醇优选地含有约1-8个碳原子。如果酸的碳原子数少于醇中的碳原子数,那么酸优选地含有约2-8个碳原子,醇优选地含有约8-18个碳原子。优选地,或者:1)醇基团或酸基团有支链和/或不饱和,即醇和酸都不是直链的;或者2)酯具有不对称烷基分布。“不对称烷基分布”表示酯由例如短链醇(即具有约1-8个碳原子)和长链酸(即具有8个以上碳原子)构成,例如硬脂酸丁酯,或者不太优选地,酯由长链醇(即具有约8个以上碳原子)和短链酸(即具有约1-8个碳原子)构成。这样合适酯的实例非专用地包括新戊酸三癸酯、棕榈酸异硬脂酯、鲸蜡基蓖麻醇酸酯、辛酸十六烷酯、异壬酸异壬酯、硬脂酸丁酯、辛基十二烷基soyate、芥酸三癸酯、芥酸辛基十二烷酯/芥酸eicosil酯及其混合物,辛酸十六烷酯、棕榈酸异硬脂酯、异壬酸异壬酯及其混合物是优选的。
另一种合适的酯包括选自下述酸的支链或不饱和C5-C22烷醇酯:己二酸、丁二酸、马来酸、癸二酸及其混合物。这些酯的醇具有约3-18个碳原子,优选地具有3-8个碳原子,这些醇优选地是支链醇或不饱和醇。这些合适醇的酯实例非专用地包括己二酸二异丙酯、癸二酸二辛酯、丁二酸二辛酯、马来酸二辛酯、己二酸二异硬脂酯、癸二酸二乙酯及其混合物,癸二酸二乙酯、癸二酸二辛酯和己二酸二异硬脂酯是优选的。
另一种合适的酯包括聚醚中断的脂肪酸酯。这样合适的酯实例非专用地包括:1)2-月桂基醚苯甲酸酯;2)C8-C22脂肪烷基(任选地聚丙烯氧基)聚乙烯氧基羧酸酯,它由具有1-22个碳原子的醇衍生而来,可以是直链的或支链的,可以含有苯基;和3)它们的混合物,C8-C22脂肪烷基(任选地聚丙烯氧基)聚乙烯氧基羧酸酯是优选的。优选酯的具体实例非专用地包括异丙基丙二醇-2-isodeceth-7羧酸酯,如由Sandoz以商品名“Velsan”出售的“Velsan D8P3”和其他在市场上可购买到的材料。
另一种合适的酯包括具有约8-22个碳原子的不均匀醇的苯甲酸酯,如从Finetex以商品名“Finsolv”购买到的酯混合物,优选地是从Finetex以商品名“Finsolv TN”购买到的C12-C15醇苯甲酸酯。
优选的酯组合包括至少一种,优选地至少两种,更优选地三种以下的酯:a)芳族酸的支链C5-C22烷基醇酯;b)支链或不饱和烷基醇的支链或直链C5-C22烷基酸酯;和c)任选地乙氧基化/丙氧基化多元醇的直链或支链C5-C22烷基酸酯。在一个优选的实施方案中,以酯的总重量百分比计,酯含有约30-80%支链或不饱和C5-C22烷基醇的支链或直链C5-C22烷基酸酯;约10-50%芳族酸的支链C5-C22烷基醇酯;和约10-50%任选地乙氧基化/丙氧基化多元醇的直链或支链C5-C22烷基酸酯。在更优选的实施方案中,以酯的总重量百分比计,酯含有约15-50%异壬酸异壬酯,约15-50%棕榈酸异硬脂酯,约15-50%辛酸鲸蜡基酯,和约15-50%四辛酸季戊四醇酯。
本发明另一实施方案涉及一种清洁系统,以清洁系统的总重量计,它含有下述化合物,或由下述化合物组成或基本上由下述化合物组成:a)至少5%,优选地至少约10%清洁组合物;b)约70-98%,优选地约80-90%水;c)约0.1-5%,例如约0.5-1.5%聚合物乳化剂、增稠剂或其混合物;任选地d)约0.1-9%,优选地约1-3%清洁增效剂;任选地e)约2-20%,优选地约5-15%发泡表面活性剂;和优选地f)约0.001-5%助剂。在一个实施方案中,以清洁系统的总重量计,清洁系统可含有约0.1-5%,优选地约0.5-1.5%聚合物乳化剂和/或约0.01-2%,优选地约0.01-0.5%增稠剂。更优选地,以清洁系统的总重量计,清洁系统可含有约10-30%清洁组合物。
清洁系统可呈水包油乳液、油包水乳液或分散液形式。
除了清洁组合物,清洁系统还含有聚合物乳化剂和/或增稠剂。如本文所使用的,术语“聚合物乳化剂”表示能乳化清洁系统的那些化合物,由此聚合物乳化剂具有的分子量为至少约5000,优选地是具有亲水部分和疏水部分的嵌段共聚物。当以乳化清洁系统的有效量使用聚合物乳化剂时,聚合物乳化剂令人惊奇地并不会造成明显的眼部刺痛,即当80个使用者在眼部使用含有乳化剂的组合物时,不超过约5%的使用者表示眼部不适。合适的聚合物乳化剂实例非专用地包括从Uniqema以商品名“Arlacel P-135”购买到的聚乙二醇-30二聚羟基硬脂酸酯,从Goldschmidt Chemical Corporation以商品名“Abil EM90”购买到的聚二甲基硅氧烷,取代丙烯酸酯,例如从Goodrich Corporation以商品名“Pemulen”购买到的取代丙烯酸酯,以及它们的混合物,聚乙二醇-30二聚羟基硬脂酸酯是优选的。
合适的亲水增稠剂实例非专用地包括从B.F.Goodrich以商品名“CarbopolETD2020”购买的丙烯酸聚合物、丙烯酸共聚物、从Hercules以商品名“NatrosolPlus”购买的用鲸蜡基醚基团改性的羟乙基纤维素、从Intemational SpecialtyProducts以商品名“Stabileze QM”购买的聚乙烯甲基醚/马来酸酐(PVM/MA)癸二烯交联聚合物,和它们的共聚物和混合物,丙烯酸聚合物是优选的。合适的丙烯酸酯共聚物实例非专用地包括从Rohm & Haas以商品名“Aculyn33”购买的丙烯酸酯共聚物、从National Starch & Chemical Company以商品名“Structure Plus”购买的丙烯酸酯/氨基丙烯酸酯共聚物、从National Starch &Chemical Company以商品名“Structure2001”购买的丙烯酸酯/硬脂基醚-20衣康酸酯共聚物、从National Starch & Chemical Company以商品名“Structure3001”购买的丙烯酸酯/十六烷基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物、从Rohm &Haas以商品名“Aculyn22”购买的丙烯酸酯/硬脂基醚-20甲基丙烯酸酯共聚物,以及它们的共聚物和混合物。
本发明的清洁系统还任选地含有呈非离子乳化剂和/或非发泡表面活性剂形式的清洁增效剂。合适的非离子乳化剂实例包括isocetheth-20、oleth-20、从Dragoco Inc.以商品名“Dragoco Solubilizer2/014160”购买的PEG-40氢化蓖麻油和trideceth-9的混合物、Poloxamer184、月癸基醚-4、三油酸失水山梨糖醇酯、聚氧乙烯-(2)油基醚、硬脂酸失水山梨糖醇酯、cetearyl葡糖苷、油酸甘油酯、trideceth-9、聚乙二醇-40氢化蓖麻油及其混合物。
合适的非发泡表面活性剂的实例包括如蔗糖酯之类的非泡沫非离子表面活性剂,例如蔗糖椰油酸酯、蔗糖硬脂酸酯及其混合物,蔗糖椰油酸酯是优选的。“基本非发泡的”表示当表面活性剂与本发明的组合物一起使用时,该表面活性剂柱形高度小于约20毫米,其柱形高度是采用Ross-Miles发泡试验测定的。可参见18(I.)Oil & Soap99-102(1941)[“Ross-Miles Test”],该文献作为参考文献引入本文。清洁组合物和清洁系统可以用水清洗,也可以擦去。优选地,本质上,非发泡表面活性剂可用于用水清洗的清洁系统或清洁组合物的实施方案中。例如,亲水组分的优选组合包含,以清洁系统总重量百分比计,约0.1-0.5%己二醇、约0.5-3.0%蔗糖椰油算酯非发泡表面活性剂和约0.5-3.0%聚氧乙烯-6辛酸/癸酸甘油酯。合适的清洁增效剂实例包括从Uniqema以商品名“Arlatone2121”购买的失水山梨糖醇硬脂酸酯和蔗糖椰油酸酯的混合物。
优选地,以清洁系统总重量计,乳油配方的清洁系统含有不超过约6%,优选地5%清洁增效剂,稀洗液/乳液配方的清洁系统含有不超过2%,优选地不超过1%清洁增效剂。
清洁系统和清洁组合物还可任选地含有发泡表面活性剂。发泡表面活性剂可以是非离子、阳离子、两性的或阴离子的;非离子表面活性剂是优选的。“发泡”表示当表面活性剂与本发明组合物一起使用时,如采用Ross-Miles试验所测量的,该表面活性剂泡沫柱高大于约20毫米。如本文所使用的,术语“两性的”表示:1)既含有酸性部位也含有碱性部位的分子,例如,含有氨基(碱性)和酸(例如羧酸,酸性)官能团的氨基酸;或2)在同一分子内既有正电荷又有负电荷的两性离子分子。后者的电荷可取决于或不取决于组合物的pH。两性离子材料实例包括但不局限于烷基甜菜碱和氨基烷基甜菜碱。合适并优选的表面活性剂可见于国际专利申请WO97/01196,该文献作为参考文献列于本文。
清洁系统还可含有一种或多种助剂或其药学可接受的盐。如本文使用的,术语“助剂”包括输送到和/或输送在皮肤、头发或指甲所要求部位的任何活性组分,例如化妆品或药物。关于“化妆品”,它是指适合采用局部涂敷的方法,从化妆上处理头发、指甲和皮肤,给头发、指甲和皮肤提供营养和/或调理头发、指甲和皮肤的任何组分。关于“药物”,它是指适合局部使用的、在性质上疏水或亲水的任何药物。如本文使用的,“药剂”包括能够促使伤病恢复的那些药剂。
本发明使用的助剂可以按照它们的治疗效果或它们的假定作用方式分类。但是,应理解本发明使用的助剂在某些情况下可以有一种以上的治疗效果或通过一种以上的作用方式操作。本发明提供的特定分类是为了方便,并不打算将这些助剂限制在一种或多种列出的应用之中。另外,下面确定适于用作助剂的化合物,其使用量超过与高于在清洁组合物/清洁系统中为其他目的可以使用的量。
适合的助剂实例包括(但不限于)去色素剂;反射剂;梳通头发/润湿梳理剂;成膜聚合物;保湿剂;氨基酸及其衍生物;抗微生物剂;过敏抑制剂;抗痤疮剂;防衰老剂;抗绉纹剂;防腐剂;止痛剂;止咳嗽剂;止痒剂;局部麻醉剂;防脱发剂;生发剂;头发生长抑制剂;抗组胺剂,如Mandragira Vernalis,TanacetumParthenium等;防感染药,例如Acacia Catechu,Aloe Barbadensis,ConvallariaMajalis,Echinacea,Eucalyptus,Mentha Piperita,Rosa Canina,Sassafras Albidum等;炎性抑制剂;抗催吐药;抗胆碱功能药;血管收缩药;创伤愈合促进剂;肽;多肽和蛋白质;祛臭剂和止汗剂;药剂;润肤剂和皮肤保湿剂;皮肤固化剂;头发调理剂;头发柔软剂;头发润湿剂;维生素;鞣剂;皮肤轻松剂;杀真菌剂;例如Centaurea Cyanus,Kalmia Latifolia和用于脚制剂的抗真菌剂;脱毛剂;剃须制剂;外用止痛剂;香料;抗刺激剂;痔剂;杀虫剂;毒叶藤产品;毒葛产品;灼伤产品;防尿布疹产品;痱子剂;化妆制剂;维生素;氨基酸及其衍生物;草药提取物;视黄醛衍生物;类黄酮(flavenoids);sensates;抗氧化剂;皮肤调理剂;头发蓬松剂;螯合剂;细胞周转率增效剂;染料;颜料;防晒剂;这些活性剂己在US6063397中公开,而该文献可作为参考文献列于本文;防水肿剂;胶原增效剂及其混合物。
适合的防水肿剂实例非专门地包括天然的没药醇、合成的没药醇及其混合物。
适合的血管收缩药实例非专门地包括七叶树提取物、毒葛及其混合物。
适合的消炎剂实例非专门地包括苯恶洛芬、centella asiatica、没药醇、菊科植物(整株)、菊科植物(无parthenolide)、绿茶提取物、绿茶浓缩物、过氧化氢、番茄红素,其中包括采购自LycoRed Natural Products Industries,Ltd.的“Lyc-o-Pen”、燕麦油、甘菊及其混合物。
胶原增效剂实例非专门地包括维生素A、维生素C及其混合物。
适合的皮肤固化剂实例非专门地包括二甲基氨基乙醇(“DMAE”)。
适合的止痒剂和皮肤保护剂实例非专门地包括燕麦片、β-葡聚糖、菊科植物、大豆及其衍生物、碳酸氢钠、胶态燕麦片、表面活性剂基的胶态燕麦片清洁剂、Anagallis Arvensis,Oenothera Biennis,Verbena Officinalis等。这些止痒剂的使用量可以是以清洁组合物总重量计为约0.01-40%,优选地是约1-5%。
如本文使用的,胶态燕麦片是指将整个燕麦颗粒磨碎,再进一步加工得到的粉末,该粉末满足美国第1号或第2号燕麦标准。胶态燕麦片的颗粒分布如下:尺寸超过150微米的不大于3%总颗粒数,尺寸超过75微米的不大于20%总颗粒数。适合的胶态燕麦片实例包括(但不限于)采购自Beacon Corporation的“Tech-O”和采购自Quaker的胶态燕麦片。
适合的反射剂实例非专门地包括云母、氧化铝、硅酸钙、二油酸乙二酯、二硬脂酸乙二酯、二氧化硅、氟硅酸钠镁及其混合物。
适合的梳通头发/润湿梳理剂实例非专门地包括季化羟乙基纤维素-10、羟丙基三铵(monium)胍尔胶、二油酰基酰胺乙基羟基乙基铵硫酸二甲酯、二(soyoyl乙基)羟基乙基铵硫酸二甲酯、羟乙基二十二烷酰胺丙基二氯化铵、油基二甲基苄基氯化铵、季化羟乙基纤维素-47、硬脂基二甲基苄基氯化铵、三鲸蜡基氯化铵及其混合物。
适合的成膜聚合物包括在头发、皮肤或指甲上在干燥时可基本生成连续涂层或薄膜的那些聚合物。适合的成膜聚合物非专门实例包括丙烯基氨基丙基三氯化铵/丙烯酰胺共聚物、玉米淀粉/丙烯酰胺/丙烯酸钠共聚物、季化羟乙基纤维素-10、季化羟乙基纤维素-47、聚乙烯基甲基醚/马来酸酐共聚物、苯乙烯/丙烯酸酯共聚物及其混合物。
能够给清洁组合物提供润湿和调理性质的市售保湿剂在本发明中是适用的。以组合物总重量计,保湿剂的量优选地是约0.5-5%,更优选地是约0.5-3%。适合的保湿剂实例非专门地包括:1)水溶性液体多元醇,它们选自甘油、丙二醇、己二醇、丁二醇、戊二醇、一缩丙二醇及其混合物;2)下述式(I)的聚亚烷基二醇:
HO-(R″O)b-H    (I)
式中R″是具有2-4碳原子的亚烷基,b是约1-10的整数,如PEG4;3)下述式(II)的甲基葡萄糖聚乙二醇醚:
CH3-C6H10O5-(OCH2CH2)c-OH (II)
式中c是约5-25的整数;4)尿素;5)果糖;6)葡萄糖;7)蜂蜜;8)乳酸;9)麦芽糖;10)葡糖醛酸钠;11)它们的混合物,甘油是优选的保湿剂。
适合的氨基酸包括通过各种蛋白质水解得到的氨基酸以及它们的盐、酯,和它们的酰基衍生物。这样的氨基酸剂非专门地包括两性氨基酸,例如烷基氨基烷基胺,即硬脂基乙酰基谷氨酸酯、辛酰基丝氨基酸、辛酰基胶原氨基酸、辛酰基角蛋白氨基酸、辛酰基豌豆氨基酸、椰油二铵羟丙基丝氨基酸、玉米谷蛋白氨基酸、半胱氨酸、谷氨酸、甘氨酸、头发角蛋白氨基酸、氨基酸,例如天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、氨基乙酸、丙氨酸、胱氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯基丙氨酸、磺基丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸、半胱氨酸、色氨酸、瓜氨酸、丝氨基酸、小麦氨基酸以及它们的混合物。
适合的蛋白质包括那些聚合物,它们具有至少约10个碳原子长链和至少约1000高分子量,并且由氨基酸自-缩合生成。这样的蛋白质非专门实例包括胶原、脱氧核糖核酸酶、碘处理的玉米蛋白质、乳蛋白质、蛋白酶、血清蛋白质、丝、甜杏仁蛋白质、小麦胚芽蛋白质、小麦蛋白质、角蛋白的α和β螺旋状物、头发蛋白质,例如中间丝状蛋白质,高硫蛋白质、超高硫蛋白质、与中间丝状相关的蛋白质、高-酪氨酸蛋白质、高-氨基乙酸蛋白质、tricohyalin以及混合物。
适合的维生素实例非专门地包括维生素B配合物、包括硫胺、烟碱酸、维生素H、泛酸、胆碱、核黄素、维生素B6、维生素B12、维生素B6、肌醇、肉碱、维生素A、C、D、E、K和它们的衍生物,例如维生素A棕榈酸酯和维生素原,例如(即泛酰醇(维生素原B5)和泛酰醇三乙酸酯),及其混合物。
适合的抗菌剂实例非专门地包括杆菌肽、红霉素、新霉素、四环素、氯四环素、苯甲乙氧氯化铵、苯酚及其混合物。
适合的润肤剂和皮肤保湿剂实例非专门地包括矿物油、羊毛脂、植物油、异硬脂酸异硬酯、月桂酸甘油酯、甲基gluceth-10、甲基gluceth-20脱乙酰壳多糖及其混合物。
适合的头发调理剂实例非专门地包括季铵化化合物,例如二十二碳酰胺丙基PG-二氯铵、三鲸蜡基氯化铵、二氢化牛油酰胺乙基羟乙基铵硫酸二甲酯及其混合物,以及亲脂化合物,像鲸蜡醇、硬脂醇、氢化聚癸烯及其混合物。
适合的头发柔软剂实例非专门地包括硅氧烷化合物,例如非挥发性的或挥发性的那些硅氧烷,以及水溶性的或水不溶性的那些硅氧烷。适合的硅氧烷实例包括有机取代的聚硅烷氧,它们是单体硅烷/氧单体的直链聚合物或环聚合物,它们非专门地包括鲸蜡基聚二甲基硅氧烷、鲸蜡基三乙基铵聚二甲基硅氧烷共聚醇邻苯二甲酸酯、环二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷共聚醇乳酸酯、水解大豆蛋白质/聚二甲基硅氧烷共聚醇乙酸酯、硅氧烷quatemium13、硬脂基二甲基苄基铵聚二甲基硅氧烷共聚醇邻苯二甲酸酯、硬脂酰胺丙基聚二甲基硅氧烷及其混合物。
适合的头发润湿剂实例非专门地包括泛酰基乙基醚、植烷三醇及其混合物。
防晒剂实例非专门地包括二苯酮、冰片酮、对氨基苯甲酸丁酯、肉桂酰胺丙基三甲基氯化铵、二肉桂基联苯二磺酸二钠、对氨基苯甲酸、甲氧基肉桂酸钾、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、肉桂酸辛基甲氧酯、氧苯酮、octocrylene、水杨酸辛酯、苯基苯并咪唑磺酸、乙基羟苯基氨基苯甲酸酯、氨基苯甲酸薄荷酯、氨基苯甲酸、对甲氧肉桂酸乙氧乙酯、肉桂酸二乙醇胺甲氧酯、氨基苯甲酸甘油酯、二氧化钛、氧化锌、氧苯酮、Padimate O、红矿脂及其混合物。
适合的鞣剂实例非专门地包括二羟基丙酮。
皮肤轻松剂实例非专门地包括氢醌、儿茶酚及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物,以及它们的混合物。
适合的杀虫剂实例(包括驱虫剂、防疥螨和防虱子处理)非专门地包括苄氯菊酯、除虫菊酯、氧化胡椒基丁醚、imidacloprid、N,N-二乙基甲苯甲酰胺,它是指主要含有间位异构体,即N,N-二乙基-间-甲苯甲酰胺的材料,它也称之DEET;下式III化合物:
式中:
R5是具有约1-6个碳原子的支链或非支链烷基;
R6是H、甲基或乙基;
R7是具有约1-8个碳原子的支链或非支链烷基或烷氧基;
K是-CN或-COOR8基团,其中
R8是具有约1-6个碳原子的支链或非支链烷基;天然或合成的拟除虫菊酯,因此在除虫菊中含有天然拟除虫菊酯,cinerariaefolium茼蒿或coccineum茼蒿落地花提取物及其混合物。在式III的结构是3-(N-丁基乙酰胺基)丙酸乙酯之内,其中R7是CH3基,R5是正-丁基,R6是H,K是COOR8,而R8是乙基,它可以是购自德国,Merck KgaA of Darmstadt,商品名“驱虫剂3535”的商品。
用于脚制剂的杀真菌实例非专门地包括发癣退。
适合的脱毛剂实例非专门地包括巯基乙酸钙、巯基乙酸镁、巯基乙酸钾、巯基乙酸锶及其混合物。
适合的外用止痛剂和局部止痛剂实例非专门地包括对氨基苯甲酸乙酯、狄布卡因、苯甲醇、樟脑、辣椒素、辣椒、辣椒树脂油、刺柏焦油、薄荷醇、烟酸甲酯、水杨酸甲酯、酚、间苯二酚、松节油及其混合物。
适合的止汗药和祛臭剂实例非专门地包括铝氯水合物、铝锆氯水合物及其混合物。
适合的抗刺激剂实例非专门地包括樟脑、薄荷醇、水杨酸甲酯、薄荷和丁香油、鱼石脂及其混合物。
适合的炎症抑制剂实例非专门地包括氢化可的松、Fragaria Vesca、MatricariaChamomilla和Salvia Officialis。
适合的痔产品实例非专门地包括麻醉剂,例如对氨基苯甲酸乙酯、丙吗卡因盐酸盐及其混合物;防腐剂,例如苯甲乙氧氯化铵;收敛剂,例如氧化锌、次没食子酸铋、秘鲁香液及其混合物;皮肤保护剂,如鱼肝油、植物油及其混合物。
非常优选的助剂非专门地包括DMAE、大豆及其衍生物、胶体燕麦片、磺化页岩油、橄榄叶、elubiol、6-(1-哌啶基)-2,4-咪啶二胺-3-氧化物、finasteride、酮康唑、水杨酸、羟基吡啶硫酮锌、煤焦油、过氧化苯甲酰、硫化锡、氢化可的松、硫、薄荷醇、丙吗卡因盐酸盐、三鲸蜡基氯化铵、季化羟乙基纤维素10、泛酰醇、三乙酸泛酰酯、维生素A及其衍生物、维生素B及其衍生物、维生素C及其衍生物、维生素D及其衍生物、维生素E及其衍生物、维生素K及其衍生物、角蛋白、赖氨酸、精氨酸、水解小麦蛋白质、水解丝蛋白质、肉桂酸辛基甲氧酯、氧苯酮、长压定、二氧化钛、二氧化锌、视黄醇、erthromycin、维甲酸及其混合物。
一类优选的助剂包括在治疗头皮屑、脂溢性皮炎以及相关的症状方面有效的那些治疗组分。这样适合的助剂实例非专门地包括羟基吡啶硫酮锌、蒽三酚、页岩油及其衍生物,例如磺化页岩油、硫化锡、硫;水杨酸;煤焦油;聚烯吡酮-碘、咪唑,例如酮康唑、二氯苯基咪唑并dioxalan,它可从市场上购买JanssenPharmaceutica,N.V.的商品,其商品名“Elubiol”、抗真菌1号、伊曲康唑、咪康唑、氯咪巴唑、噻康唑、硫康唑、布康唑、氟康唑、咪康唑硝酸盐,以及任何可能的立体异构体及其衍生物、吡罗克酮olamine(octopirox)、硫化锡、ciclopirox olamine;抗牛皮癣剂,例如维生素D及其类似物,像calcipotriol、骨化三醇以及tacaleitrol;维生素A类似物,例如维生素A系列,像维生素A棕榈酸酯、视黄醛衍生物、视黄醇以及视黄酸;皮质类固醇,例如氢化可的松、氯倍他松、丁酸盐、氯倍他索丙酸酯及其混合物。
与清洁组合物或乳液结合的助剂的量可以改变,这取决于例如助剂渗透到皮肤、头发或指甲的能力、所选择的特效助剂、所要求的特效试剂、使用者对助剂的敏感程度、身体状况、年龄、以及使用者的皮肤、头发和/或指甲状况等。总言之,以安全有效量使用助剂,其量是释放到所要求皮肤、头发或指甲的量高到足以有益于或改善待处理皮肤、头发或指甲的状况,但其量低到足以避免严重的副作用,合理危险性与有益性之比在可靠的医疗判断之内。本文除非另外表达,以系统总重量计,助剂在清洁组合物中的量典型地是约0.01-20.0%,优选地是0.01-5.0%,更优选地是0.01-2.0%。
任选地,能够使调理液体洗涤剂组合物具有适当粘度的市售洗涤剂增稠剂都适用于本发明。如果使用,洗涤剂增稠剂在液体洗涤剂组合物中的量足以使组合物的Brookfield粘度升到约500-10000厘泊。适合的洗涤剂增稠剂实例非专门地包括:下式IV聚乙二醇一酯或二酯:
HO-(CH2CH2O)zH    IV
式中z是约3-200的整数;含有约16-22个碳原子的脂肪酸、乙氧基化多元醇的脂肪酸酯、脂肪酸和甘油一酯和二酯的乙氧基化衍生物、羟烷基纤维素、烷基纤维素、羟烷基烷基纤维素以及它们的混合物。更特别地,适合的洗涤剂增稠剂非专门地包括山嵛基二甲基苄基氯化铵、鲸蜡醇、quatemium-46、羟乙基纤维素、椰油二氯化铵、季化羟乙基纤维素-6、季化羟乙基纤维素-7、quatemium-18、PEG-18甘油油酸酯/椰油酸酯、丙烯酸酯/硬脂基醚-50丙烯酸酯共聚物、月桂基醚-3和丙二醇的混合物,它是可从市场上购买Goldschmidt的以商品名“Antil208”销售的商品、椰油酰胺丙基甜菜碱和月桂酸甘油酯混合物,它是可从市场上购买Goldschmidt以商品名“Antil HS60”销售的商品、丙二醇、PEG55和油酸丙二酯混合物,它是可从市场上购买Goldschmidt以商品名“Antil 414 liquid”销售的商品以及它们的混合物。优选的洗涤剂增稠剂包括聚乙二醇酯,更优选地是PEG-150二硬脂酸酯,它是购买意大利,波洛尼亚,Stepan Company of Northfield,lllinois或Comiei,S.p.A,以商品名“PEG 6000 DS”销售的商品。
上述的清洁组合物和清洁系统可以采用在适当的容器中合并所要求的组分,然后在本技术领域熟知的通常混合设备(例如机械搅拌螺旋桨式搅拌器、桨等)中在环境的条件下进行混合制备得到。
在本发明清洁系统的另一个优选实施方案中,其中使用聚合物乳化剂,例如像聚乙二醇-30二聚羟基硬脂酸酯(下文“PEG30”)或聚二甲基硅氧烷共聚醇,使用水作为载体,可以生产出水包油乳液。尽管从市场购买PEG30和聚二甲基硅氧烷共聚醇用来配制油包水组合物,但我们出乎意料地发现,由于本发明采用的独特处理步骤和条件,可以得到水包油乳液。更特别地,我们发现,在往亲水相加入本发明亲油相之前,中和含有聚合物乳化剂的本发明亲水相中的增稠剂,优选地亲水增稠剂时,得到的乳液呈油包水形式的乳液。相反地,在本发明亲油相加到亲水相之后,中和在含有聚合物乳化剂的本发明亲水相中的增稠剂,优选地亲水增稠剂时,得到的乳液出乎意料地呈水包油形式的乳液。
本发明的清洁系统是乳液,该系统可以含有以乳液总重量计约0.01-2%,优选地是0.01-0.5%亲水增稠剂。适合的中和剂包括任何已知的碱,例如氢氧化钠,或酸,例如乳酸,它们都能将本发明的亲水相(如果希望油包水乳液)或亲水相和亲油相混合物(如果希望水包油乳液)中的亲水增稠剂,在室温下中和到pH约5-7。在一个实施方案中,包括丙烯酸酯/氨基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/硬脂基醚20衣康酸酯共聚物、丙烯酸酯/十六烷基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物的亲水增稠剂,优选地用乳酸之类的酸中和。包括丙烯酸聚合物、改性的羟乙基纤维素、聚乙酸乙烯酯/马来酸酐(PVA/MA)癸二烯交联聚合物,以及丙烯酸酯/硬脂基醚-20甲基丙烯酸酯共聚物的亲水增稠剂,优选地用例如氢氧化钠(20%)之类的碱中和。
在一个实施方案中,亲水相可以由一种或多种下述组分组成:水、增稠剂、清洁增效剂、非发泡表面活性剂以及水分散性组分,而亲油相可以由一种或多种下述组分组成:硅氧烷、酯以及聚合物乳化剂。
我们还惊奇地发现,本发明的清洁系统具有良好的美学性质,不会造成使用者任何严重的眼睛不舒适。在本技术领域中人们熟知,大多数具有相对低分子量的乳化剂,不管它们的亲水亲油平衡(“HLB”)值如何都是刺激的。但是我们惊奇地发现,使用本发明提出的特定聚合物乳化剂和/或增稠剂生产本发明的清洁系统时,得到的清洁剂是温和的,具有很低程度的眼睛和皮肤刺激作用。
本发明另一个实施方案涉及发泡组合物,以该发泡组合物计含有约0.1-30%,例如约0.1-5%水分散性组分;约0.1-30%,例如约0.1-5%酯;约1.0-98%,例如约30-98%或45-90%水;以及约2.0-20%,例如约5.0-15%发泡表面活性剂。任选地,发泡组合物也可以由一种或多种下述组分组成,以发泡组合物总重量计:a)约0.1-5%,例如0.5-1.5%聚合物乳化剂、增稠剂或它们的混合物;b)约0.1-5%,例如约1-3%清洁增效剂;c)约0.001-5%助剂;以及d)约0.1-30%,例如约0.1-5%液体硅氧烷。
本发明另一个实施方案涉及把助剂沉积在皮肤、头发和/或指甲上的方法,该方法由下述步骤组成:把具有有效量助剂的上述清洁系统或清洁组合物涂敷到人或动物所要求的部位。含有助剂的清洁系统的涂敷频率和量例如取决于使用助剂的类型和量,最后组合物的期待应用,即保养方式的治疗,现有洗涤剂的量和类型,以及个人使用者对组合物/乳液的敏感性,典型地,本发明含有助剂的清洁系统应该按照一定间隔局部涂敷到起作用的身体部位,优选地每星期约2-14次。更优选地,在开始的治疗阶段比较经常地涂敷组合物/乳液,例如每星期约5-7次,直到达到所要求的效果,然后希望保持时就不经常涂敷,例如每星期2-5次。
我们还出乎意料地发现,上述清洁组合物和清洁系统在局部使用到皮肤上后,能够有效地调节各种助剂(例如防头皮屑剂)沉积和渗透到皮肤之上与皮肤之中。更特别地,我们惊奇地发现,助剂与本发明的清洁组合物或清洁系统结合起来时,沉积在皮肤、头发和/或指甲之上和/或之中的助剂量,比涂敷含有已知市售助剂的清洁剂之后沉积在皮肤、头发和/或指甲之上和/或之中的助剂量高约50%。
本发明一个可选择的优选实施方案涉及治疗脱发的方法,例如由秃头症引起的脱发,该方法包括往动物或人的所需要部位局部涂敷上述清洁组合物和清洁系统,其中助剂由有效量的例如长压定或其混合物的脱发治疗剂组成。如本文使用的,“脱发治疗剂”将包括能够能够使头发生长的试剂和/或能够防止脱发的试剂。关于“有效量”,它是指治疗脱发的有效量,优选地可以是以清洁系统总重量计为约0.001-20%,更优选地是1-5%。
适合治疗脱发的助剂实例包括(但不限于)钾通道开启剂或末梢血管扩张剂,例如长压定、氯甲苯噻嗪和化合物,如N*-氰基-N-(叔戊基)-N′-3-比啶基-奎尼丁(“P-1075”),如US5244664中公开的,该文献作为参考文献列于本文,维生素,例如维生素E和维生素C及其衍生物,如维生素E乙酸酯和维生素C棕榈酸酯;荷尔蒙,例如红细胞生成素、前列腺素,如前列腺素E1和前列腺素F2-α;脂肪酸,例如油酸;diruretics,例如安体舒通;热冲击蛋白质(“HSP”)例如HSP27和HSP72;钙通道阻断药,例如戊脉安HCL、硝苯吡啶和diltiazemamiloride;免疫抑制剂,例如环孢子菌素和Fk-506;α-还原酶抑制剂,例如fnasteride;生长因子,例如EGF、IGF和FGF;转化生长因子β;肿瘤坏死因子;非甾族消炎剂,例如benzoxaprofen;视黄醛衍生物,例如维甲酸;细胞活素,例如IL-6、IL1α和IL1β;细胞粘连分子,例如ICAM、glucorcorticoids,例如β倍它米松;植物性药材提取物,例如芦荟、丁香、人参、地黄、青叶胆、甜橙、花椒、锯齿棕(saw palmetto)、rooperi小金梅草、大荨麻、南瓜籽和黑麦花粉;其他的植物性药材提取物,包括sandlewood、甜菜根、菊花、迷迭香、牛蒡根,以及其他头发生长促进活性剂,它们已在DE 4330597中公开,该文献作为参考文献以全文引入本文;顺势疗法剂,例如KaliumPhosphoricum D2、Azadirachta indica D2和Joborandi D1;细胞活素基因、生长因子,以及男性急速脱发;抗真菌剂,例如酮康唑和elubiol;抗生素,例如链霉素;蛋白质抑制剂,例如放线酮、乙酰唑胺、苯恶洛芬、可的松、地尔硫桌、六氯苯、乙内酰脲、硝苯吡啶、青霉胺、phenothaiazines、松脂、补骨脂素、戊脉安、齐多夫定;具有至少一个下述芸香苷的α-葡糖基化芸香苷:栎精、异栎素、hespeddin、柚苷和甲基hespedin,以及类黄酮及其反式苷化衍生物,它们都在JP7002677中已公开,该文献作为参考文献以全文引入本文,以及它们的混合物。
优选的脱发治疗剂包括长压定、6-(1-吡啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物、N*-氰基-N-(叔戊基)-N′-3-吡啶基-奎尼丁、finasteride、视黄醛衍生物及其衍生物、酮康唑、elubiol或它们的混合物。
本发明另一个实施方案涉及抑制头发生长的方法,该方法包括往动物或人的所需部位局部涂布与助剂结合的上述组合物/系统,以便抑制头发生长,其中助剂由有效量的头发生长抑制剂组成。在优选实施方案中,清洁系统含有以清洁系统总重量计为约0.001-20%,优选地约0.01-5%头发抑制生长剂。
适用于抑制头发生长的助剂实例包括:丝氨酸蛋白酶,例如胰蛋白酶;维生素,例如α-生育酚(维生素E)及其衍生物,例如生育酚乙酸酯和生育酚棕榈酸酯;抗肿瘤剂,例如阿霉素、环磷酰胺、甲川氯、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、长春新碱、柔红霉素、博来霉素和羟基脲;抗凝血剂,例如肝素、类肝素、香豆素、detran和茚满二酮;抗甲状腺药,例如碘、硫脲嘧啶和卡比马唑;锂和碳酸锂;干扰素,例如α-干扰素、α-2a干扰素和α-2b干扰素;视黄醛衍生物,例如视黄醇(维生素A)、异维甲酸;糖皮质激素,例如倍他米松和地塞米松(dexamethosone);抗高血脂药,例如曲帕拉醇和氯贝特;铊;汞;阿苯达唑;别嘌醇;胺碘酮;苯丙胺;男性荷尔蒙;溴隐亭;丁酰苯;卡马西平;考来烯胺;西咪替丁;氯贝特;达那唑;地昔帕明;地西那嗪;乙胺丁醇;etionamide;氟西汀;庆大霉素;金盐;乙内酰脲;布洛酚;impramine;免疫球蛋白;indandiones;吲哚美辛;intraconazole;levadopa;马普替林;美西麦角;美托洛尔;美替拉酮、纳多洛尔;烟酸;硫代氰酸钾;心得安;pyridostimine;水杨酸盐;柳氮磺胺吡啶;特非那定;甲砜霉素;硫尿嘧啶;三甲双酮;tropanaol;丙戊酸及其混合物。
优选的头发生长抑制剂包括平静蛋白酶、视黄醇、异维甲酸、betamethoisone;α-生育酚及其衍生物,或它们的混合物。
本发明另一个优选实施方案涉及一种治疗痤疮和减少老龄症状(即皱纹、细纹和其他光损伤表现)的方法,该方法包括往动物或人体皮肤所需部位局部涂敷上述清洁系统和相关的助剂,其中助剂分别地由有效量的抗痤疮剂或抗衰老剂组成。
适合的抗衰老剂实例包括(但不限于)无机防晒剂,例如二氧化钛或氧化锌;有机防晒剂,例如山嵛酸辛基甲氧酯及其衍生物;视黄醛衍生物;维生素,例如维生素E、维生素A、维生素C、维生素B及其衍生物,如维生素E乙酸酯、维生素C棕榈酸酯等;抗氧化剂,其中包括β-胡萝素、α-羟基酸,例如羟基乙酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、抗坏血酸、α-羟基丁酸、α-羟基异丁酸、α-羟基异己酸、阿桌乳酸、α-羟基异戊酸、丙酮酸乙酯、半乳糖醛酸、葡庚糖酸、葡庚糖酸-1,4-内酯、葡糖酸、葡糖酸内酯、葡糖醛酸、葡糖醛酸内酯、羟基乙酸、丙酮酸异丙酯、丙酮酸甲酯、黏酸、丙酮酸、糖酸、糖酸-1,4-内酯、酒石酸和丙醇二酸;β-羟基酸,例如β-羟基丁酸、β-苯基乳酸、β-苯基丙酮酸;植物提取物,例如绿茶、大豆、水飞雉、藻类、芦荟、当归、苦橙、咖啡、黄连、柚子、茯苓、金银花、珍珠草、紫草、桑树、牡丹、puerarua、nice、红花及其混合物。
优选的抗衰老剂包括视黄醛衍生物、抗氧化剂、α-羟基酸和β-羟基酸,视黄醛衍生物和维甲酸是非常优选的。
适合的抗衰老剂量是以所述清洁系统总重量计为约0.01-20%,优选地约0.04-5%。
适合的抗痤疮剂实例包括(但不限于)局部用的视黄醛衍生物(维甲酸、异维甲酸、莫维A胺、adapalene、tazarotene、壬二酸、视黄醇);水杨酸;过氧化苯甲酰;间苯二酚;抗生素,例如四环素及其异构体、红霉素,以及消炎药,例如布洛芬、萘普生、hetprofen;植物提取物,例如赤杨、金车花、茵陈蒿、细辛根、birrh、金盏草、甘菊、蛇床、紫草、茴香、五倍子、山楂、鱼腥草、金丝桃、枣、猕猴桃、欧亚甘草、木兰、橄榄树、胡椒薄荷、喜林芋、琴柱草、赤竹、银边洋常春藤;咪唑类,例如酮康唑和elubiol,以及在Gollnick,H等人,196(I)皮肤病学脂肪腺,痤疮与相关疾病(Dermatology Sebaceous Glands,Acne andRelated Disorders),119-157(1998)中描述的那些组分,该文献作为参考文献引入本文,以及它们的混合物。
优选的抗痤疮剂包括过氧化苯甲酰、视黄醇、elubiol、抗生素以及水杨酸,更优选的是视黄醇和维甲酸。
适合的抗痤疮剂的量是以所述清洁系统总重量计为约0.01-10%,优选地约0.04-5%。
本发明另一个优选实施方案涉及一种使皮肤脱色的方法,该方法包括往皮肤所需部位局部涂敷上述清洁系统和有效量的脱色助剂。适合的脱色剂的量是以所述清洁系统总重量计为约0.01-10%,优选地约0.04-5%。
适合的脱色剂实例包括(但不限于)大豆及其衍生物;视黄醛衍生物,例如视黄醇;曲酸及其衍生物,例如像曲酸二棕榈酸酯;氢醌及其衍生物,例如熊果苷;transexamic acid;维生素,例如烟酸、维生素C及其衍生物;壬二酸;placertia;欧亚甘草;提取物,例如甘菊和绿茶,以及它们的混合物,视黄醇、曲酸和氢醌是优选的。
本发明另外选择的优选实施方案涉及一种治疗头皮屑、脂溢性皮炎和/或牛皮癣症状和/或疾病的方法,该方法包括往所需部位涂敷上述清洁系统和相关的助剂,其中助剂分别由有效量的头皮屑治疗剂、脂溢性皮炎治疗剂或牛皮癣治疗剂组成。如本文使用的,“头皮屑治疗剂”、“脂溢性皮炎治疗剂”或“牛皮癣治疗剂”分别包括能够分别治疗头皮屑、脂溢性皮炎和/或牛皮癣症状和/或疾病的试剂。关于“有效量”,它是指治疗与其相关疾病和/或症状有效的量,优选地可以是以清洁系统总重量计为约0.001-10%,更优选地是约0.01-5%。
适合治疗头皮屑、脂溢性皮炎和/或牛皮癣症状和/或疾病的助剂实例,分别地非专门地包括上面提出的那些化合物,页岩油及其衍生物、elubiol、酮康唑、煤焦油、水杨酸、羟基吡啶硫酮、硫化锡、氢化可的松、硫、甲醇、普莫卡因盐酸盐,以及它们的混合物是特别优选的。
本发明组合物可以涂敷到皮肤上,或可以涂敷到其他输送工具,例如擦、棉球、刷子等。使用的组合物可将其设计成留在皮肤上的,从皮肤擦掉的或从皮肤清洁掉的产品。
在没有任何组分,成分,或本文专门公开的步骤的情况下,可以适当实施本文说明性公开的发明。下面提出的几个实施例进一步说明本发明的性质与实施方式。但是本发明不应该被认为是对其发明细节的限制。
实施例
实施例1:加入聚合物乳化剂的水包油乳液的制备
亲油相的制备
11克PEG-30二聚羟基硬脂酸酯(购自Uniqema,商品名“Arlacel P-135”),50克异壬酸异壬酯(购自Alzo Inc.,商品名“Wickenol 151”),50克苯甲酸己基癸酯和苯甲酸丁基辛酯混合物(购自C.P.Hall Company,商品名“Hallatar AB”)和50克环二甲基硅氧烷(购自Dow Coming,商品名“Dow 344 Fluid”)合并到玻璃烧杯中,烧杯有螺旋桨式搅拌器,再加热到温度60℃直到均相。
亲水相的制备
往装有795克去离子水的第一个玻璃烧杯,加入5克PEG-8辛酸/癸酸甘油酯(购自Trivent Inc,商品名“Trivasol BW”),在25℃搅拌直到均匀。为了有助于增稠剂在配方中分散,往另一个有手动搅拌烧杯里的30克二甲基异山梨糖醇酐(购自Uniqema,Inc,商品名“Arlasolve DMI”)加入4克丙烯酸聚合物(购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Carbopol Ultrez”)。然后,往二甲基异山梨糖醇酐混合物加入2克甲基对羟基苯甲酸酯和1克丙基对羟基苯甲酸酯,同时手动搅拌直到均匀,得到预混合物。然后将预混合物加到第一个玻璃烧杯,同时不断搅拌直到得到的混合物是均匀的。
最后组合物的制备
再把亲油相加入亲水相,同时在25℃下不断搅拌直到均匀。然后往得到的混合物加入2克三乙醇胺(购自Union Carbide,商品名“Trolamine 99%”),同时搅拌直到均匀。
实施例2:无聚合物乳化剂的水包油乳液的制备
亲油相的制备
20克棕榈酸异硬脂酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate OP”),20克异壬酸异壬酯(购自Alzo Inc.,商品名“Wickenol151”),20克辛酸鲸蜡酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate CIO”),20克四辛酸季戊四醇酯(购自BrooksIndustries,商品名“Loronate PT”)和20克环二甲基硅氧烷(购自Dow Corning,商品名“Dow 344 Fluid”)合并装到玻璃烧杯中,在温度25℃下搅拌直到均匀。
亲水相的制备
往装有859.7克去离子水的第一个玻璃烧杯,加入5克丙烯酸聚合物(购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Carbopol Ultrez”),同时在温度25℃下搅拌直到均匀。往另一个烧杯加入7.5克蔗糖椰油酸酯(购自Croda Inc.,商品名“CrodestaSL-40”),7.5克PEG-6辛酸/癸酸甘油酯(购自CrodaInc,商品名“Glycerox767”),10克己二醇,3克甲基对羟基苯甲酸酯和0.5克丙基对羟基苯甲酸酯,同时手动搅拌直到均匀,得到预混合物。然后,该预混合物加入第一个玻璃烧杯,同时不断搅拌直到得到的混合物是均匀的。
最后细合物的制备
在亲油相加入亲水相,同时在25℃下不断搅拌直到均匀之后,再往其混合物加入6.8克20%氢氧化钠水溶液,同时在温度25℃下搅拌。得到的混合物再混合15分钟。
实施例3:使用乳液除去化妆品
在高加索妇女前臂3个各为1/2英寸×1英寸的长方形区域涂敷在下表列出的化妆品:
表A:化妆品类型
化妆品类型 供应商 商标/颜色
粉底霜 Revion “Colostay Make-Up”-“深褐色”
口红 EsteeLauder “All Day Lipstick”-“国王红”
睫毛油 Revion “Colorstay Lashcolor Waterproof”-“海军蓝”
在Scientific Products的毛涂敷器具沾底粉霜之后,将底粉霜洒遍整个指定的区域,并用指套使其均匀分布。
口红直接地涂敷到指定的长方形区域,并用指套使其均匀分布。
睫毛油用其棒涂敷在指定的长方形区域,并用指套使其均匀分布。
化妆品在室温下干燥30分钟之后,用注射器把0.8毫升实施例1乳液分散在所有三个试验区域上。使用毛制压板,以快速圆形移动方式在30秒内将乳液刮到所有三个试验区域。然后,这三个试验区域的每一个都用Kim-擦轻轻地擦去。
重复这种操作,但其中用下述各个清洁产品代替乳液:a)“Galenic”,它购自Labiratoires Galenic,PIERRE FABRE公司,商品名“Lait DemaquillantHydratant(润湿清洁乳液)”;b)“Cetaphil”,它购自GALDERMAINTERATIONAL,商品名“Lotion Nettoyante/Haut Tolerance(对于敏感皮肤)”;c)“pH5.5 3-in-1”,它购自JOHNSON&JOHNSON LIMITED,商品名“JOHNSONs pH5.5 3-in-1面部清洁剂”;d)“Vichy”,它购自VICHYLABORATORIES,商品名“Demaquillant Integral(在温热水中)”;e)“Oil of Olay”,它购自THE PROCTER & GAMBLE COMPANY,商品名“Oil of Olay FacialCleansing Lotion”;以及f)“F#8626-015”它与实施例2提出的配方类似,只是下表B列出除外。
表B:实施例2配方与8626-015配方对比
实施例2配方 实施例2改进(F#8626-015) 组分
0.3%(3克) 0.2%(2克) 甲基对羟基苯甲酸酯
0.05%(0.5克) 0.1%(1克) 丙基对羟基苯甲酸酯
85.97%(859.7克) 86.02%(860.2克)
在涂敷化妆品后与在用上述六种产品擦三个区域后,得到了试验区域的照片,如图1所示。
如图1所证明的,改进的实施例2乳液在除去睫毛油、粉底霜和口红方面优于其他清洁剂。实施例1乳液(图1未绘出)在除去所有三类化妆品方面都是有效的。这个实施例表明,本发明的乳液在从皮肤上除去各类化妆品方面都优于己知的市售的清洁剂。
实施例4:含有防晒剂的淋浴凝胶的制备
按照如下制备含有表C列出下述组分的组合物:
表C:含有防晒剂的淋浴凝胶组合物
商品名 化学名 重量(克) 供应商
水相
去离子水 696.5
甲基对羟基苯甲酸酯 3
 Comperian 100K 椰油酰胺MEA 30  Henkel Corporation
 Planteren 1200N 月桂基葡糖苷 50  Henkel Corporation
 SchercomidHT60  PEG-50牛油酰胺 50  Scher    ChemicalCorporation
己二醇 10
 Standamox CAW 椰油酰胺丙基氧化胺 50  Henkel Corporation
油相
HallstarAB 苯甲酸己基癸酯与苯甲酸丁基辛酯 50  C.P.Hall Company
 Ariacel P-135  PEG-30二聚羟基硬脂酸酯 30  Uniqema,Inc.
Neo Heliopan 邻氨基苯甲酸薄荷酯 30  Haamann & Reimer
后加入
Crothix Liquid  PEG150四硬脂酸季戊四酯和PEG-6辛酸/癸酸甘油酯和水 10  Croda Inc.
Kathon CG 甲基氯异噻唑啉酮和甲基异噻唑啉酮 0.5  Rohm & Haas
在烧杯中将去离子水加热到温度约75-80℃之后,往其去离子水加入己二醇,接着加入甲基对羟基苯甲酸酯,同时混合直到溶解。然后顺序地在恒定温度下往其中加入椰油酰胺MEA,接着加入月桂基葡糖苷。然后熔化PEG-50牛油酰胺,并在恒定温度下加到所得到的混合物。再在恒定温度下往其中加入椰油酰胺丙基氧化胺,生成水相预混合物。
在另一个烧杯中,所有油相组分合并起来,同时在温度约75-80℃下混合直到均匀,生成油相预混合物。然后把油相预混合物在恒定温度下加到水相预混合物中。再往其中加入“Crothix Liquid”组分,同时混合直到均匀,然后将温度降低到约50℃。再往其中加入“Kathon CG”组分,并且得到的混合物冷却到室温。
得到的清洁配方应具有极佳的发泡性质,并且在清洗之后,其皮肤有轻轻润湿的感觉。此外,用水洗去皮肤上的配方之后,在皮肤上还会留下有效量的防晒剂。
实施例5和6:发泡的防痤疮淋浴凝胶的制备
含有下表D中列出的下述组分的实施例5组合物制备如下:
表D:发泡淋浴凝胶组合物
商品名 化学名 重量%实施例5 重量%实施例6 供应商
水相
  … 去离子水 49.440  49.654   …
  … 甲基对羟基苯甲酸酯 0.3  0.3   …
 Comperian100K 椰油酰胺MEA 3.0  3.0  HenkelCorporation
 Planteren1200N 月桂基葡糖苷 5.0  5.0  HenkelCorporation
 SchercomidHT50  PEG-50牛油酰胺 5.0  5.0  ScherChemical Co.
StandamoxCAW 椰油酰胺丙基氧化胺 5.0  5.0  HenkelCorporation
 SchercoquatDAS  Quatemium61  2.0  2.0  ScherChemical Co.
JaguarC17 胍尔羟基丙基三氯化铵 0.5  0.5  Rhodia
甘油 5.0  5.0  …
去离子水 10  10  …
柠檬酸(20%溶液) 0.566  0.490  …
油相
Abil EM 90 鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇 0.0  3.0  GoldschmidtChemicalCorporation
 Arlacel P-135  PEG-30二聚羟基硬脂酸酯 3.0  0.0  Unichema,Inc.
Wickenol151 异壬酸异壬酯 1.0  1.0  Alzo
Volpo L3Special 月桂基醚-3  5.0  5.0  CrodaInc.
后加入
ArlasolveDMI 二甲基异山梨糖醇酐 4.0  4.0  CrodaInc.
Salicylic acid 水杨酸 2.0  2.0   …
 NaOH(10%) 氢氧化钠 0.144   …
KathonCG 甲基氯异噻唑啉酮和甲基异噻唑啉酮 0.050  0.050  Rohm & Haas
亲水相的制备
根据实施例3制备水相预混合物,但采用下述附加步骤:在恒定温度下往其预混合物加入椰油酰胺丙基氧化胺直到均匀之后,往该混合物加入Quatemium-61,同时进行混合。
在另一个配置螺旋桨式搅拌器的玻璃烧杯中,在搅拌下合并胍尔羟基丙基三氯化铵和甘油。在不断搅拌下往其缓慢加入附加去离子水。得到的混合物然后混合约15分钟,再用柠檬酸溶液酸化。酸化的溶液然后加入水相预混合物,在温度75-80℃下搅拌直到均匀。
油相制备
在另一个烧杯中,PEG-30二聚羟基硬脂酸酯与月桂基醚-3合并,在温度75-80℃下搅拌混合生成油相预混合物。
然后,油相预混合物加入水相预混合物,在恒定温度下进行混合。
最后组合物的制备
亲油相加入亲水相,在75℃下不断搅拌直到均匀。在连续搅拌下,得到的混合物温度降低到50℃之后,在搅拌下,将40克二甲基异山梨糖醇酐(购自Uniqema Inc.,商品名“Arlasolve。在DMI”)和20克水杨酸预混合溶液加入其中。得到的混合物温度降低到30℃之后,加入1.4克10%氢氧化钠水溶液使其pH调节到约3.1,连续搅拌直到得到的混合物温度达到25℃。
重复实施例6配制的这个过程,但用鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇代替PEG-30二聚羟基硬脂酸酯。
上述配方得到的凝胶具有良好的发泡性质,以及由于有效沉积保湿剂,使皮肤有令人愉快的轻轻润湿的“后感觉”。同样地,该配方因其能够有效地使水杨酸沉积在皮肤中和皮肤上而用作抗痤疮配方。
实施例7:含有防晒剂的发泡凝胶的制备
亲水相的制备
配置螺旋桨式搅拌器的第一个玻璃烧杯装有667克去离子水,往该烧杯加入30克己二醇(购自Sell Chemical Company)和3克甲基对羟基苯甲酸酯,在75℃搅拌直到均匀。当保持搅拌和温度不变时,往这种含水混合物加入30克椰油单乙醇酰胺(100%活性)(购自Henkel Corporation,商品名“Comperianl00K”)、50克月桂基葡糖苷(50%活性)(购自Henkel Corporation,商品名“Plantaren1200N”)、50克PEG-50牛油酰胺(100%活性)(购自ScherChemicalCorporation,商品名Schercomid HT 60)和50克椰油酰胺丙基氧化胺(30%活性)(购自HenkelCorporation,商品名“StandamoxCAW”),并且混合直到均匀。
亲油相的制备
50克苯甲酸己基癸酯和苯甲酸丁基辛酯(均自C.P.Hall Co.,商品名HallStarAB)、30克PEG-30二聚羟基硬脂酸酯(购自Unichema,Inc.,商品名“ArlacelP135”)和30克邻氨基苯甲酸薄荷酯(购自Haarmann & Reimer Corpo.,商品名“Neo Heliopan MA”)合并装入另一个配置螺旋桨式搅拌器的玻璃烧杯中,并且搅拌直到均匀,加热直到得到的亲油混合物的温度是75℃。
最后组合物的制备
然后,在不断搅拌下于75℃将亲油相加入亲水相中。往其混合物加入10克PEG-150四硬脂酸季戊四酯、PEG-6己酸/癸酸甘油酯和水(购自Croda Inc.,商品名“Crothix Liquid”)。得到的混合物在75℃搅拌直到均匀,然后在不断搅拌下冷却到室温。
得到的清洁配方具有极佳的发泡性能,在冲洗之后,皮肤有轻轻润湿的感觉。该配方还有效地使防晒剂沉积在皮肤之中和皮肤之上。
实施例8:发泡痤疮洗液的制备
亲水相的制备
往配置螺旋桨式搅拌器的第一个玻璃烧杯的414.9克去离子水加入3克甲基对羟基苯甲酸酯,在75℃搅拌直到均匀。当保持不断搅拌和温度不变时,往这种含水混合物加入30克椰油单乙醇酰胺(100%活性)(购自HenkelCorporation,商品名“Comperian 100K”)、50克月桂基葡糖苷(50%活性)(购自Henkel Corporation,商品名“Plantaren 1200N”)、50克PEG-50牛油酰胺(100%活性)(购自Scher Chemical Corporation,商品名Schercomid HT 60)、50克椰油酰胺丙基氧化胺(30%活性)(购自Henkel Corporation,商品名“StandamoxCAW”)和20克Quatemium-61(90%活性)(购自Scher Chemical Corporation,商品名“Schercoquat DAS”),并且混合直到均匀,生成主要亲水相。
在另一个配置螺旋桨式搅拌器的玻璃烧杯中,5克胍尔羟基丙基三氯化铵(购自Rhodia Inc.,商品名“Jaquar C17”)与50甘油搅拌合并。在搅拌混合与恒定温度的条件下往这种混合物缓慢地加入100克去离子水。在得到的混合物混合15分钟直到均匀之后,该混合物用5.7克20%柠檬酸水溶液进行酸化。在将酸化混合物加入主要的亲水相之后,得到的亲水混合物在75℃搅拌直到均匀。
亲油相的制备
50克异丙基PPG-2-isodeceth-7羧酸酯(购自Clariant Corporation,商品名“VelsanD8P-3”),30克PEG-30二聚羟基硬脂酸酯(购自Unichema,Inc.,商品名“Arlacel P135”)和30克月桂基醚-3(100%活性)(购自Croda Inc.)合并,加到带螺旋桨式搅拌器的玻璃烧杯中,在搅拌下直到均匀,再加热到温度75℃。
最后组合物的制备
亲油相加入亲水相,在温度75℃不断搅拌直到均匀。在连续搅拌下,得到的混合物温度降低到50℃之后,在搅拌下往其加入40克二甲基异山梨糖醇酐(购自Unichema Inc.,商品名Ariasolve DMI)和20克水杨酸的预混合物。在得到的混合物的温度降低到30℃之后,通过加入1.4克10%氢氧化钠水溶液,将其pH调节到约3.1,同时不断搅拌直到得到混合物的温度达到25℃。
得到的洗涤产品不仅具有极佳的发泡性能,而且还是有效的抗痤疮产品,因为它能够使抗痤疮活性剂沉积在皮肤中和皮肤上。
实施例9:油包水乳液的制备
亲油相的制备
20克棕榈酸异硬脂酯(购自BrooksIndustries,商品名“LoronateOP”)、20克异壬酸异壬酯(购自AlzoInc.商品名“Wickenol151”)、20克辛酸鲸蜡酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate CIO”)、20克四辛酸季戊四醇酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate PT”)和20克环二甲基硅氧烷(购自Dow Coting,商品名“Dow 345 Fluid”)合并倒入玻璃烧杯中,在温度25℃下搅拌直到均匀。
亲水相的制备
往第一个玻璃烧杯中的859.7克去离子水加入5克聚丙烯酸聚合物(购自B.F.Goodrich,Inc.商品名“Carbopol Ulterz”),在温度25℃下搅拌直到均匀。往另一个烧杯加入7.5克蔗糖椰油酸酯(购自Croda,Inc.商品名“Crodesta SL-40”)、7.5克PEG-6壬酸/辛酸甘油酯(购自Croda,Inc.商品名“Glycerox767”)、10克己二醇、3克甲基对羟基苯甲酸酯和0.5克丙基对羟基苯甲酸酯,用手动搅拌直到均匀,得到预混合物。该预混合物再加入第一个玻璃烧杯,同时不断搅拌直到得到的混合物是均匀的。
最后组合物的制备
在6.8克20%氢氧化化钠水溶液加入亲水相,同时在温度25℃下不断搅拌直到均匀之后,往其加入亲油相,在温度25℃下搅拌。得到的混合物再混合15分钟。
实施例10:含有视黄醇的水包油乳液的制备
亲油相的制备
11克PEG-30二聚羟基硬脂酸酯(购自Uniqema,Inc.商品名“Arlacel P-135”)、50克异壬酸异壬酯(购自AlzoInc.商品名“Wickenol151”)和50克苯甲酸己基癸酯和苯甲酸丁基辛酯混合物(购自C.P.Hall Company,商品名“HallstarAB”)在连续搅拌下合并倒入容器中,再加热到温度45℃直到均匀。在混合物冷却到温度25℃后,在氩气保护下连续搅拌,并在进入配置螺旋桨式搅拌器的玻璃烧杯的黄光作用下,往其溶液加入50克环二甲基硅氧烷(购自Dow coring,商品名“Dow 344 Fluid”)和6.9克维生素A醇和聚山梨酸酯20混合物(重量比1∶1),同时连续搅拌直到均匀。所有使用这种亲油相的后续步骤都是在氩气保护和黄光这些条件下进行,直到该配方放入氧和透光的容器中。
亲水相的制备
让氮气在第一个玻璃烧杯的795克去离子水中鼓泡,直到后续往其水中加入亲油相,以便使接触氧最少。然后往其去离子水加入5克PEG-8辛酸/癸酸甘油酯(购自Trivent Inc.,商品名“Trivasol BW”),同时在温度25℃下搅拌直到均匀。为了有助于增稠剂在配方中的分散,在另一个烧杯中,往30克二甲基异山梨糖醇酐(购自Uniquma,Inc.,商品名“Arlasolve DMI”)加入4克丙烯酸聚合物(购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Cabopoi Ulterz”),同时手动搅拌。然后2克甲基对羟基苯甲酸酯和1克丙基对羟基苯甲酸酯加入二甲基异山梨糖醇酐混合物中,同时用手动搅拌直到均匀,得到预混合物。该预混合物再加入第一个玻璃烧杯,同时不断搅拌直到得到的混合物是均匀的。
最后组合物的制备
然后亲油相加入亲水相,在温度25℃下不断搅拌直到均匀。把2克三乙醇胺(购自Union Carbide,商品名“Trolamine 99%”)加入所得到的混合物中,同时搅拌直到均匀。最后的乳液含有在表E中列出的组分:
表E:乳液组分
化学名 商品名 %(重量/重量)
PEG-30二聚羟基硬脂酸酯 ArlacelP-135  1.1
异壬酸异壬酯 Wickenol  5.0
苯甲酸己基癸酯和苯甲酸丁基辛酯 HallatarAB  5.0
环二甲基硅氧烷 Dow344Fluid  5.0
维生素A醇和吐温20 Retinol50C  0.69
Water  78.81
丙烯酸聚合物 CarbopolUltez  0.40
 PEG-8辛酸/癸酸甘油酯 TrivasolBW  0.50
甲基对羟基苯甲酸酯 Methylparaben  0.20
丙基对羟基苯甲酸酯 Propylparaben  0.10
二甲基异山梨糖醇酐 AriasolveDMI  3.0
三乙醇胺 Trolamine99%  0.2
实施例11:含有视黄醇的油包水乳液的制备
亲油相的制备
11克PEG-30二聚羟基硬脂酸酯(购自Uniqema,Inc.商品名“Arlacel P-135”)、30克异壬酸异壬酯(购自Alzo Inc.商品名“Wickenol151”)和30克苯甲酸己基癸酯和苯甲酸丁基辛酯混合物(购自C.P.Hall Company,商品名“HallstarAB”)在搅拌下合并倒入容器中,再加热到温度45℃直到均匀。在所得到的混合物冷却到温度25℃后,在氩气保护下,并在进入配置螺旋桨式搅拌器的玻璃烧杯的黄光作用下,往其溶液加入30克环二甲基硅氧烷(购自Dow coring,商品名“Dow 344 Fluid”)和6.9克维生素A醇和聚山梨酸酯20混合物(重量比1∶1),同时连续搅拌直到均匀。所有使用这种亲油相的后续步骤都是在氩气保护和黄光这些条件下进行,直到该配方放入氧和透光的容器中。
亲水相的制备
让氮气在第一个玻璃烧杯的863.2克去离子水中鼓泡,以便除去其中含有的溶解氧。氮气继续在去离子水中鼓泡,直到后续往其中加入亲油相。然后往其去离子水加入5克PEG-8辛酸/癸酸甘油酯(购自Trivent Inc.,商品名“TrivasolBW”),同时在温度25℃下搅拌直到均匀。为了有助于增稠剂在配方中的分散,在另一个烧杯中,往10克柠檬酸三异丙酯(购自Phoenix Chemical Company,商品名“PELEMOL TIPC”)加入4克丙烯酸聚合物(购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Carbopol Ulterz”),同时手动搅拌。然后把2克甲基对羟基苯甲酸酯和l克丙基对羟基苯甲酸酯加到柠檬酸三异丙酯混合物中,同时用手动搅拌直到均匀,得到预混合物。该预混合物再加入第一个玻璃烧杯,同时不断搅拌直到得到的混合物是均匀的。
最后组合物的制备
然后,2克三乙醇胺(购自Union Carbide,商品名“Trolamine 99%”)加入亲水相,在温度25℃下不断搅拌直到均匀。得到的混合物然后加入亲油相,同时在恒定温度下搅拌直到均匀。最后的乳液含有在表F中列出的组分:
表F:乳液组分
化学名 商品名 %(重量/重量)
PEG-30二聚羟基硬脂酸酯 ArlacelP-135  1.1
异壬酸异壬酯 Wickenol  3.0
苯甲酸己基癸酯和苯甲酸丁基辛酯 HallatarAB  3.0
环二甲基硅氧烷 Dow344Fluid  3.0
维生素A醇和吐温20 Retinol50C  0.69
Water  86.320
丙烯酸聚合物 CarbopolUltez  0.40
 PEG-8辛酸/癸酸甘油酯 TrivasolBW  1.0
甲基对羟基苯甲酸酯 Methylparaben  0.20
丙基对羟基苯甲酸酯 Propylparaben  0.10
柠檬酸三异丙酯 Pelemol TIPC  1.0
 NaOH  NaOH  0.190
实施例12-实施例10配方的发光度
使用购自Fujix的数码相机(型号:DCS505),该相机配备60毫米低倍放大摄影镜头,在闪光管光的条件下为F8和1/125秒拍摄高加索妇女面部右侧和左侧的数字图像。该相机透镜使用CG-395滤光片滤光,闪光管光源用UG-11和KG-5滤光片组合滤光。这些图像分布于图3(a)和图3(b)中。
在约0.09克0.3%实施例10制备的视黄醇配方涂敷在高加索妇女面部右侧和左侧眼眶下(脸颊)部位约20厘米2之后,在上述条件拍摄数码图像,分别如图3(c)和图3(d)中所示。使用购自Adobe Inc.的PHOTOSHOP软件,分析了每个部位数字图像的平均象素强度或发光度。本文使用的发光度是如按照标度1-255测量的在一定区域的亮度指示,其中255是最强发光的。使用0.3%视黄醇浓度值,采用面部的处理右侧和左侧在基本表面与处理表面之间象素强度差所测量的象素强度变化作为其函数进行绘制,如图5(a)所示。
然后,洗去面部右侧的配方,在上述条件下拍摄该部位的数码图像,如图3(e)所示。使用Kimwipe面纸(购自Kimberly Clark)擦去面部左侧配方两次,在上述条件下拍摄该侧数码图像,如图3(f)所示。清洗右侧与擦去左侧的象素强度变化绘制在图5(a)上,然后,内插各个沉积视黄素浓度分别是0.145%和0.1%。
这个实施例表明,本发明的配方不仅是清洁剂,而且还有效地在皮肤上沉积活性剂,例如视黄醇。在除去配方之后还在皮肤上留下大量的活性剂。此外,该实施例突出表明,当本发明清洁剂组合物含有0.3%视黄醇活性剂时,余留产物含有0.145%视黄醇(用水清洗除去组合物时),和余留产物含有0.1%视黄醇(采用擦除去组合物时)时,在皮肤上沉积相同量的视黄醇。
实施例13-实施例11配方的发光度
重复实施例12提出的方法,使用实施例11的配方,代替实施例10的配方。在图4(a)和图4(b)分别说明了预处理的图像。
在图4(c)(右侧)和图4(d)(左侧)分别说明了含有配方的图像。使用0.3%视黄醇浓度值,在面部的处理右侧和左侧的象素强度变化作为其函数绘图,如图5(d)所示。
图4(e)说明洗涤部位的数码图像,图4(f)说明擦去部位的图像。在图5(b)图上绘出清洗右侧与擦去左侧的象素强度变化,然后插入各自沉积视黄醇浓度分别是0.135%和0.072%。
这个实施例表明本发明的配方不仅是一种清洁剂,而且还在皮肤上有效地沉积活性剂,例如视黄醇。在从皮肤上除去配方之后,这些活性剂仍留在皮肤上。此外,该实施例突出强调了,本发明的清洁剂组合物含有0.3%视黄醇活性剂时,余留产物含有0.135%视黄醇(用水清洗除去该组合物时)和余留产物含有0.072%视黄醇(采用擦除去该组合物时)时,该清洁剂在皮肤上沉积了相同量的视黄醇。
实施例14:含有DMAE水包油乳液的制备
亲油相的制备
10克硬脂基醚-2(购自Uniqema,商品名“Brij72”)、8.5克异十六烷基聚氧乙烯醚-20(购自Uniqema,商品名“Arlasolve 200”)、10克异壬酸异壬酯(购自Alzo Inc.,商品名“Wickenol 151”)、10克棕榈酸异硬脂酯(购自BrooksIndustries,商品名“Loronate OP”)、10克辛酸鲸蜡酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate CIO”)、10克四辛酸季戊四醇酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate PT”)和10克环二甲基硅氧烷(购自Dow Coming,商品名“Dow345 Fluid”)在温度50℃下在玻璃烧杯中合并起来,然后搅拌直到均匀。
亲水相的制备
称量602.5克去离子水放入第一个烧杯,并加热到78-82℃。在不断搅拌下,往去离子水加入4克PVM/MMADecadiene Crosspolymer(购自ISP,商品名“Stabileze QM”),并且保持在78-82℃直到均匀。该混合物然后冷却到40-45℃,在此时间里,在不断搅拌下,往第一个烧杯加入1克EDTA二钠、10克己二醇、7.5克PEG-6辛酸/癸酸甘油酯(购自Croda,Inc.,商品名“Glycerox767”)和10克PEG-150四硬脂酸季四戊酯(购自Croda,Inc.,商品名“Crothix Liquid”)。
最后组合物的制备
当亲油相和亲水相都处于温度40-50℃时,在不断搅拌下,将亲油相加入亲水相。在另一个烧杯中,往150克水加入30克2-(二甲基氨基)乙醇(购自BASF,商品名“DMAE”)和50克L-酪氨酸(购自Ajinimoto,商品名“Tyrosine”),然后混合直到均匀。再把预混合物加到第一个烧杯,同时不断搅拌。在不断搅拌下,分开往第一个烧杯加入10克尼龙-12(购自Kobo Products,Inc.,商品名“SP-10”)、5克滑石(购自Luzenac America,商品名“Windsor Talc66”)、10克硅氧烷quatemium-13(购自Biosil industries,商品名“Biosil Basics SPQ”)和10克苯甲氧基乙醇、甲基对羟基苯甲酸酯、丁基对羟基苯甲酸酯、乙基对羟基苯甲酸酯和丙基对羟基苯甲酸酯溶液(购自Nipa,商品名“Phenonip”)。用70%羟基乙酸水溶液将整个混合物调节到pH7.0-7.5,再用Gifford-Wood均化器以中等功率均化2分钟。
在1毫升至约10毫升所得到的配方涂敷到消费者面部皮肤上,消费者感觉到她们的面部皮肤出现和感觉坚定和“提升”。
实施例15:含有聚合物乳化剂和胶体燕麦粉的水包油乳液的制备
亲水相的制备
往装有850.70克去离子水的第一个玻璃烧杯,加入10克胶体燕麦粉(购自QUAKER),在25℃下搅拌直至达到均匀、平滑的浆体。往第一个玻璃烧杯加入2.5克丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物(购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Pemulen TR-1”)和2.5克丙烯酸聚合物(也购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Carbopol Ultrez”),再缓慢搅拌混合直到均匀。往另一个烧杯加入7.5克蔗糖椰油酸酯(购自Croda,Inc.,商品名“Crodesta SL-40”)、7.5克PEG-6辛酸/癸酸甘油酯(购自Croda,Inc.,商品名“Glycerox 767”)、10克己醇、3克甲基对羟基苯甲酸酯和0.5克丙基对羟基苯甲酸酯,用手动搅拌直到均匀,得到一种预混合物。然后把预混合物加到第一个玻璃烧杯,在不断搅拌下直至得到的混合物是均匀的。
最后组合物的制备
20克棕榈酸异硬脂酯(购自Brooks industries,商品名“Loronate OP”)、20克异壬酸异壬酯(购自Alzo,Inc.,商品名“Wickenol151”)、20克辛酸鲸蜡酯(购自Brooks industries,商品名“Loronate CIO”)、20克四辛酸季戊四醇酯(购自Brooks industries,商品名“Loronate PT”)和20克环二甲基硅氧烷(购自DowCorning,商品名“Dow 345 Fluid”)每种分开加入第一个烧杯,在25℃下不断搅拌直到均匀。然后往其混合物加入2.5克EDTA四钠和6.8克20%氢氧化钠水溶液,同时在温度25℃下不断搅拌。得到的混合物再混合15分钟。
实施例16:含有聚合物乳化剂和胶体燕麦粉的水包油乳液的制备
防腐剂预混合物的制备
4克甲基对羟基苯甲酸酯、1克丙基对羟基苯甲酸酯、7.5克PEG-6辛酸/癸酸甘油酯(购自Croda,Inc.,商品名“Glycerox767”)、7.5克蔗糖椰油酸酯(也购自Croda,Inc.,商品名“Crodesta SL-40”)和10克己二醇合并,在环境条件下混合直到均匀。
乳液制备
往装有852.5克纯化水(USP)的第一个玻璃烧杯加入10克胶体燕麦粉(购自Quaker),在约200转/分搅拌和温度约20-30℃条件下直至达到均匀、平滑的浆体。然后往其混合物加入2.5克丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联共聚物(购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Pemulen TR-1”)和2.5克丙烯酸聚合物(也购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Carbopol Ultrez”),并缓慢搅拌混合直到均匀。在以约200转/分不断增加混合的条件下往其加入防腐剂预混合物之后,然后顺序地加入下述组分,同时在温度约20-30℃下不断搅拌直到均匀,各个组分加入时间间隔5分钟:20克异壬酸异壬酯(购自Alzo,Inc.,商品名“Wickenol151”)、20克环二甲基硅氧烷(购自Dow CORNING,商品名“Dow 345 Fluid”)、20克棕榈酸异硬脂酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate OP”)、20克辛酸鲸蜡酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate CIO”)、20克四辛酸季戊四醇酯(购自Brooks Industries,商品名“Loronate PT”)、2.5克EDTA四钠和足够量的20%氢氧化钠水溶液,在温度约20-30℃下搅拌得到最后的混合物,其pH是5.9-6.5。得到的混合物然后再混合直到均匀。
实施例17-实施例16配方的消费者试验
125位有24个月和24个月以下婴儿的母亲使用根据实施例16制备的配方和一种清洁剂(购自Galderma Laboratories,Inc.,商品名“CetaPhil Gentle SkinCleanser”)。
这些母亲使用每种产品一个星期最少至少3-7次。当以洗去方式使用产品时,母亲们首先把产品倒在润湿的手上或湿布上,然后将产品涂敷在婴儿皮肤的所要求部位上。在皮肤上轻轻揉其产品之后,用水洗去皮肤上的产品。当用擦去方式使用产品时,母亲们将足够量的产品涂敷在婴儿皮肤所要求的部位上,然后轻轻地揉。然后用软布或薄纱从皮肤上擦去过量的产品。
下表G列出这些研究结果:
表G实施例16配方与Cetaphil的对比
完全描述或非常好地描述待确定产品的特征 实施例16配方 Cetaphil
 1)对敏感皮肤好的 87  82
 2)对皮肤无刺激 92  91
 3)习惯于干燥或刺激最敏感的皮肤 89  78
 4)额外轻轻地清洁 87  86
 5)每天或有规律使用非常好 94  84
 6)清洁而不干燥皮肤 92  85
 7)减轻婴儿皮肤干燥 74  65
 8)可以与水或不与水一起使用 93  83
 9)作为清洁剂有效 82  76
 10)婴儿全身使用都好 90  85
 11)使婴儿皮肤感觉柔软光滑 89  74
 12)帮助婴儿皮肤肤色和感觉更健康 70  66
 13)帮助婴儿皮肤保持其自然湿润 82  72
 14)减轻婴儿皮肤搔痒 51  46
 15)保持婴儿皮肤感觉清洁 86  75
 16)不刺痛或刺激眼睛 54  54
这些数字表示指出鉴定产品具有一定特征的母亲百分数。
这个实施例表明实施例16清洁剂在表G提出的大多数特征方面都大大优于市售的产品。
实施例18-含有非离子乳化剂的水包油乳液的制备
亲油相的制备
20克棕榈酸异硬脂酯(购自Brooks Industries,商品名“Lonoate OP”)、20克异壬酸异壬酯(购自Alzo Inc.,商品名“Wickenol151”)、20克辛酸鲸蜡酯(购自Brooks Industries,商品名“Lonoate CIO”)、20克四辛酸季戊四醇酯(购自,Brooks Industries商品名“Lonoate PT”)合并加入玻璃烧杯,在温度25℃下搅拌直到均匀。
亲水相的制备
往装有859.7克去离子水的第一个玻璃烧杯加入2克丙烯酸聚合物(购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Carbopol ETD2020”)和1克丙烯酸C10-C30烷基酯/交联聚合物(购自B.F.Goodrich,Inc.,商品名“Pemulen TR1”),在温度25℃下搅拌直到分散。将混合物加热到温度75℃时,加入1.2克三甲醇氨基甲烷、1.2克EDTA、7.5克PEG-6辛酸/癸酸甘油酯(购自Croda,Inc.,商品名“Glycerox767”)、10克己二醇、4克甲基对羟基苯甲酸酯和1克丙基对羟基苯甲酸酯,同时不断搅拌直至得到的混合物是均匀的。在该混合物达到温度75℃后,往其加入10克硬脂酸山梨糖醇酐酯和蔗糖椰油酸酯(购自Uniqema,商品名“Arlatone2121”),同时在恒定温度下搅拌30分钟。
最后组合物的制备
在亲油相加热到温度75℃后,然后加到亲水相,同时在75℃不断搅拌直到均匀。在该混合物冷却到35℃后,往其混合物加入20克环二甲基硅氧烷(购自Dow Corning,商品名“Dow 345 Fluid”)。在该混合物冷却到25℃后,往其混合物加入0.4克三甲醇氨基甲烷,在恒定温度下搅拌以致得到的混合物的pH为5.5。
实施例19:化妆品可除去性的比较
在前臂16厘米2区域充分地涂敷防水睫毛油(购自Gemey,商品名“Waterproof Gemey Noir”)。使用浸透2毫升实施例2配方的棉球擦这个区域四次。记下目测这个区域的结果。在相同区域重复进行这种过程,记下第二次目测结果。在相同区域重复进行这种过程,记下第三次目测结果。
在前臂另一个选择区域重复这个过程,但其中分别用实施例18的清洁剂和购自Johnson′s的、商品名“Johnson′s pH5.5-3-in-1 Cleansing Lotion”的清洁剂代替实施例2的清洁剂。
尽管三种清洁剂有效地除去睫毛油,该实施例表明,实施例2和实施例18的清洁剂除去睫毛油比市售的清洁剂快。此外,根据消费者标准,所有三种清洁剂在美学观点上都是可接受的。
实施例20:浸渍擦的化妆品可除去件的比较
制备实施例18的配方,但其中1)用1克黄原胶代替丙烯酸聚合物和丙烯酸C10-C30烷基酯/交联聚合物;2)还往亲油相加入30克C14-C22烷醇和C12-C20烷基葡糖苷乳化剂(购自Seppic,商品名“MontanovL”);以及3)4克C13-C14异链烷/异硬脂酸异硬脂酯/聚丙烯酸钠/聚丙烯酰胺/聚山梨酸酯60(购自Seppic,商品名“Sepigel 502”)加到制成的混合物,作为成品冷却到25℃。
该乳液泵送到一堆25个折叠的未涂敷射流喷网法的擦,它们由约35%聚酯和65%人造丝组成,其乳液量相当于325%总未涂敷擦的重量。
然后,采用实施例19提出的试验方法,其中用相应的擦代替棉球,将得到的擦与Johnson Ph5.5-in-1清洁擦和Pond′s Cleansing Towelettes(购自Unilever)进行比较。
这个实施例表明,如第一次、第二次和第三次目测之后所确定的,采用这个实施例制备的擦在除去防水睫毛油方面比两种市售产品更有效。更特别地,如第三次目测之后所确定的,这个实施例的擦在除去睫毛油方面大大优于Pond′s擦。
实施例21:清洁组合物的制备
20克环二甲基硅氧烷(购自Dow corning,商品名“DOW CORING345”)、15克己二醇和65克苯甲酸己基癸酯和苯甲酸丁基辛酯混合物(购自C.P.HallCompany,商品名“Hallstar AB”)顺序地加到容器中,在环境条件下以100转/分搅拌混合直至最后的混合物是均匀的。
得到的清洁组合物对除去皮肤上如化妆品残留物是有效的。

Claims (10)

1、发泡组合物,该组合物含有:
a、水分散性组分;
b、酯;
c、水;以及
d、发泡表面活性剂。
2、根据权利要求1所述的组合物,其中如采用Milss-Ross试验测量的,发泡表面活性剂的柱高大于20毫米,该发泡表面活性剂选自非离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性表面活性剂、阴离子表面活性剂及其混合物。
3、根据权利要求1所述的组合物,其中酯选自:
a)芳族酸的支链C5-C22烷基醇酯;
b)任选地具有约3-7个碳原子的乙氧基化/丙氧基化多元醇的直链或支链C5-C22烷基酸酯
c)支链多元酸的支链C5-C22烷基醇酯;
d)支链和/或不饱和C5-C22烷基醇的支链或直链C5-C22烷基酸酯;
e)酸的支链或不饱和C5-C22烷基醇酯,酸选自己二酸、丁二酸、癸二酸、马来酸及其混合物
f)聚醚中断的脂肪酸酯;
g)具有约8-22个碳原子的多相醇的苯甲酸酯;和
h)其混合物。
4、根据权利要求1所述的组合物,该组合物还含有至少一种下述化合物:
a)聚合物乳化剂和/或增稠剂;
b)助剂;或
c)非离子乳化剂。
5、一种水包油乳液的制备方法,该方法组成如下:
a)在亲油相与亲水相合并之后,在充分的条件下,用有效量的中和剂中和在由聚合物乳化剂组成的亲水相中的亲水增稠剂。
6、一种油包水乳液的制备方法,该方法组成如下:
a)在亲油相与亲水相合并之前,在充分的条件下,用有效量的中和剂中和在由聚合物乳化剂组成的亲水相中的亲水增稠剂。
7、根据权利要求6所述的方法,其中亲油相由一种或多种下述化合物组成:硅氧烷、酯和聚合物乳化剂。
8、一种助剂沉积到皮肤、头发和/或指甲中和/或沉积在皮肤、头发和/或指甲上的方法,该方法包括往人或动物所要求部位涂敷一种组合物,该组合物含有:
a、任选液体硅氧烷;
b、水分散性组分;
c、酯;
d、水;
e、发泡表面活性剂,以及
f、有效量的助剂。
9、一种发泡组合物,该组合物组成如下:
a)水;
b),选自己二醇、PEG-6辛酸/癸酸三甘油酯以及它们的混合物的水分散性组分;
c)选自异壬酸异壬酯、棕榈酸异硬脂酯、辛酸鲸蜡酯、四辛酸季四戊醇酯以及它们的混合物的酯;以及
d)选自椰油酰胺MEA、月桂基葡糖苷、PEG-50牛油酰胺、椰油酰胺基丙基氧化胺以及它们的混合物的发泡表面活性剂。
10、一种发泡组合物,以该发泡组合物总重量计,它含有:
a)约0.1-30%水分散性组分;
b)约0.1-30%酯;
c)约1-98%水;以及
d)约2-30%发泡表面活性剂。
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